A diciclomina alivia o espasmo da musculatura lisa do trato gastrointestinal. Estudos em animais indicam que esta ação se realiza por um duplo mecanismo: um efeito anticolinérgico específico (anti-muscarínico) nos receptores acetilcolínicos, com aproximadamente 1/8 da potência da atropina, e um efeito direto sobre o músculo liso (musculotrópico). A diciclomina também antagonizou os espasmos induzidos por bradicinina e histamina do íleo isolado de cobaias enquanto que a atropina não afetou as respostas destes agentes. Testes de efeitos midriáticos em camundongos mostraram que a diciclomina apresenta aproximadamente 1/500 da potência da atropina; testes antisialogogos em coelhos evidenciaram que a diciclomina tem 1/300 da potência da atropina. Após dose oral única de 20 mg de cloridrato de diciclomina em voluntários, os picos de concentração plasmática atingiram um valor médio de 58 ng/ml em 1 a 1,5 horas. Estudos com 14 cobaias demonstraram biodisponibilidade comparáveis entre a administração oral e endovenosa. A principal via de eliminação é a urinária.