A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular. Não é ativa contra bactérias produtoras de penicilinase, as quais incluem muitas cepas de estafilococos1 e 2.
A benzilpenicilina desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos1 e 2.
Outros microrganismos sensíveis a benzilpenicilina são: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira e Treponema pallidum2.
A droga é hidrolisada à penicilina G. Esta combinação de hidrólise e absorção lenta resulta em níveis séricos mais baixos, porém muito mais prolongados, do que os de outras penicilinas para utilização parenteral3. Aproximadamente 50% da benzilpenicilina ligam-se às proteínas plasmáticas3 e 4. Distribui-se amplamente pelos vários tecidos do organismo, os níveis mais elevados são encontrados nos rins, e em menores concentrações no fígado, pele, intestinos e no líquor3 e 4.
Com função renal normal, a droga é rapidamente excretada pelos túbulos3 e 4.
Em recém-nascidos e crianças pequenas, como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção retarda-se consideravelmente3 e 4.
Referências:
1. Chain, E.; Florey, H. W.; Gardner, A. D.; et al. THE CLASSIC: penicillin as a
chemotherapeutic agent. 1940. Clin Orthop Relat Res. 2005, Oct; 439:23-6.
2. Nathwani, D.; Wood, M. J.; Penicillins. A current review of their clinical
pharmacology and therapeutic use. Drugs. 1993, n. 45, v.6, p. 866-94.
3. Kaplan, E.L.; Berrios, X.; Speth, J.; et al. Pharmacokinetics of benzathine
penicillin G: serum levels during the 28 days after intramuscular injection of
1,200,000 units. J Pediatr. 1989 Jul;115(1):146-50.
4. Wright, A. J.; The penicillins. Mayo Clin Proc. 1999, n. 74, v.10, p. 1050-1.
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