O carisoprodol é um miorrelaxante de ação central, cujo mecanismo de ação não está completamente esclarecido. Possui também propriedades sedativas. Seus efeitos músculo-relaxantes iniciam-se cerca de 30 minutos após a administração oral e têm uma duração média de 4 a 6 horas. O carisoprodol é absorvido pelo trato gastrintestinal e metabolizado pelo fígado, sendo o meprobamato um de seus metabólitos. É eliminado por via renal, menos de 1% sob a forma inalterada. O carisoprodol atravessa a barreira placentária e é encontrado em quantidade significativa no leite materno.
O diclofenaco sódico é um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE), da classe dos derivados do ácido fenilacético que atua como inibidor da síntese das prostaglandinas pela via da ciclo-oxigenase. Advém desse mecanismo suas propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antitérmicas, necessárias para o alívio de sinais e sintomas decorrentes de traumatismos, tais como rubor, calor, dor e inflamação. O diclofenaco sódico apresenta uma absorção rápida e completa e possui uma alta ligação às proteínas plasmáticas (99%). Sofre biotransformação hepática onde cerca de 50% da dose é metabolizada na primeira passagem pelo fígado. É eliminado, sob a forma de metabólitos, por via renal (65%) e biliar (35%).
O paracetamol é um derivado para-aminofenol que apresenta ação analgésica e antitérmica. A ação analgésica do paracetamol é devida, provavelmente, à inibição predominante da síntese de prostaglandinas em nível do SNC, ou em menor escala, por uma ação periférica através do bloqueio de geração do impulso doloroso. A ação antitérmica do paracetamol provavelmente é devida à sua ação central sobre o centro termorregulador no hipotálamo, promovendo vasodilatação periférica resultando em aumento do fluxo sanguíneo, suor intenso e consequente perda de calor. O paracetamol não altera os parâmetros da coagulação nem produz efeitos gastrolesivos. Após administração oral é rapidamente absorvido atingindo concentrações séricas máximas entre 30 a 60 minutos e meia-vida plasmática de cerca de 2 horas. A biotransformação do paracetamol dá origem a metabólitos glucuronados, sulfonados e cisteínicos, bem como metabólitos hidroxilados e desacetilados. É excretado por via renal, com menos de 1% sob a forma inalterada.
A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central. Atua sobre a musculatura estriada tornando-a menos suscetível à fadiga e melhorando o seu desempenho. Produz estado de alerta mental e dessa forma tende a corrigir a sonolência causada pelo carisoprodol. Além disso, a cafeína é potencializadora do efeito analgésico.
Características farmacológicas beserol
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