O bezafibrato é um agente hipolipemiante que atua reduzindo os níveis séricos elevados de lipídeos (triglicérides e colesterol) por redução das lipoproteínas aterógenas (VLDL e LDL) e elevando de maneira duradoura as lipoproteínas antiaterógenas (HDL), através de um provável mecanismo de inibição enzimática. Além disso, o bezafibrato contribui para melhoria das propriedades reológicas do sangue, graças à sua ação sobre os fatores trombogênicos, como a redução das concentrações de fibrinogênio demasiado elevadas, diminuição da viscosidade do sangue e da agregação plaquetária.