Descrição
O calcitriol é um composto cristalino branco ou quase branco, solúvel em solventes orgânicos, mas relativamente insolúvel em água, que ocorre naturalmente em humanos. O calcitriol é designado quimicamente (5Z,7E)-9, 10-secocolesta-5,7,10(19)-trieno-1 alfa, 3 beta, 25-triol e possui a seguinte fórmula molecular: C27H44O3. Outros nomes frequentemente designados para calcitriol são 1-alfa, 25- di-hidroxivitamina, 1-alfa, 25-di-hidroxivitamina D3, 1,25-DHCC, 1-25(OH)2D3 e 1,25-diOHC.
Farmacologia clínica
O calcitriol é a forma ativa da vitamina D3 (colecalciferol). O suprimento natural ou endógeno de vitamina D no homem depende principalmente da luz ultravioleta para conversão do 7-deidrocolesterol em vitamina D3 na pele. A vitamina D3 deve ser metabolicamente ativada no fígado e nos rins, antes de estar plenamente ativa nos seus tecidos alvos. A transformação inicial é catalisada pela enzima vitamina D3-25-hidroxilase presente no fígado, e o produto desta reação é o 25-(OH)D3 (calcifediol). Este último sofre hidroxilação nas mitocôndrias do tecido renal e essa reação é ativada pela 25-hidroxivitamina D3-1-alfa-hidroxilase renal, levando à produção de 1,25-(OH)2 D3 (calcitriol), a forma ativa da vitamina D3.
Os locais conhecidos de ação do calcitriol são: intestino, ossos, rins e glândulas paratireoides. O calcitriol é a forma mais ativa de vitamina D3 conhecida na estimulação do transporte intestinal de cálcio. Em ratos agudamente urêmicos, calcitriol demonstrou estimular a absorção de cálcio intestinal. Nos ossos, o calcitriol, em conjunto com o paratormônio (PTH), estimula a reabsorção de cálcio; nos rins, calcitriol aumenta a reabsorção tubular de cálcio. Estudos in vitro e in vivo demonstraram que o calcitriol suprime diretamente a secreção e síntese do PTH. Um estado de resistência à ação da vitamina D pode existir em pacientes urêmicos, devido à insuficiência do rim em converter adequadamente os precursores no composto ativo, o calcitriol.
O calcitriol, quando administrado por injeção intravenosa em bolus, torna-se rapidamente disponível na corrente sanguínea. Sabe-se que os metabólitos da vitamina D são transportados no sangue ligados a proteínas plasmáticas específicas. A atividade farmacológica de uma dose de calcitriol é de 3 a 5 dias. Duas vias metabólicas foram identificadas para calcitriol: conversão em 1,24,25-(OH)3D3 e em ácido calcitroico.
Como a dose de calcitriol depende da necessidade de cada paciente, o tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de CALCIJEX® (calcitriol) pode variar de acordo com as características específicas de cada paciente. Estudos sugerem que a eficácia significativa ocorre após três semanas do início do tratamento.
Características farmacológicas calcijex
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