CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapêutico: betabloqueadores simples. Propriedades farmacodinâmicas: O princípio ativo de Concor® é o fumarato de bisoprolol, agente beta-bloqueador provido de seletividade beta 1 e destituído de ação simpatomimética intrínseca (ASI) e efeito de estabilização de membrana. Somente apresenta afinidade muito baixa ao 2-receptor dos músculos lisos dos brônquios e vasos, assim como aos 2-receptores concernentes com a regulação metabólica. Assim sendo, não se espera, geralmente, que o bisoprolol influencie a resistência das vias aéreas e os efeitos metabólicos mediados por 2. Sua seletividade 1 estende-se além da faixa de dosagem terapêutica. O bisoprolol não possui efeito inotrópico negativo pronunciado. O bisoprolol alcança seu efeito máximo 3-4 horas após administração oral. A meia vida de eliminação de plasma de 10-12 horas fornece 24 horas de eficácia após uma dosagem única diária. O efeito anti-hipertensivo máximo do bisoprolol é, geralmente, alcançado após 2 semanas. Na administração aguda em pacientes com doença coronária sem insuficiência cardíaca crônica, o bisoprolol reduz a freqüência cardíaca e o volume de ejeção, reduzindo, assim, o débito cardíaco e o consumo de oxigênio. Na administração crônica a inicialmente elevada resistência periférica diminui. Entre outras, a depressão da atividade renina no plasma é debatida como um mecanismo da ação subjacente ao efeito anti-hipertensivo dos -bloqueadores. O bisoprolol diminui a resposta à atividade simpatoadrenérgica através do bloqueio dos -receptores cardíacos. Isto causa uma diminuição na freqüência cardíaca e em contratilidade, e, assim, uma redução do consumo de oxigênio miocárdico, o qual é o efeito desejado na angina de peito com doença coronária subjacente.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção: o bisoprolol é quase completamente (>90%) absorvido a partir do trato gastrointestinal e, devido a sua pequena primeira passagem de metabolismo de cerca de 10%, ele possui uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 90% após a administração oral. Distribuição: o volume de distribuição é de 3.5L/kg. Possui baixa conectividade às proteínas plasmáticas (cerca de 30%). Metabolismo. O bisoprolol é metabolizado via caminhos oxidantes sem conjugação subseqüente. Todos os metabólitos, sendo muito polares, são eliminados pelos rins. Os maiores metabólitos no plasma e na urina humanos foram descobertos como isentos de atividade farmacológica. Dados in vitro de estudos em microssomos de fígado humano mostram que o bisoprolol é metabolizado primariamente via CYP3A4 (95%) com CYP2D6 apenas desempenhando um papel menor. Eliminação. A liberação do bisoprolol é “equilibrada” entre a eliminação renal da molécula não alterada (50%) e o metabolismo hepático (50%) para metabólitos que são, também, excretados renalmente. A liberação total do bisoprolol é de aproximadamente 15 l/h. O bisoprolol tem uma meia vida de eliminação de 10-12 horas. A farmacocinética em pacientes com insuficiência cardíaca crônica estável e com funções renais ou hepáticas prejudicadas, não foi estudada. Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (NYHA estágio III) os níveis de plasma do bisoprolol são mais altos e a meia vida é prolongada se comparados a voluntários saudáveis. A concentração máxima de plasma em estado pronto é 64+21 ng/ml em uma dose diária de 10mg, e a meia vida é de 17+5 horas. O bisoprolol possui cinética
Características farmacológicas concor
CONCOR com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CONCOR têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CONCOR devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.