Características farmacológicas cosmegen

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Propriedades farmacodinâmicas COSMEGENÒ é uma das actinomicinas, um grupo de antibióticos produzidos por várias espécies de Streptomyces. A dactinomicina é o principal componente da mistura de actinomicinas produzidas pelo Streptomyces parvullus. Diferente de outras espécies de Streptomyces, este organismo produz uma substância essencialmente pura que contém somente traços de compostos similares, diferindo no conteúdo de aminoácidos das cadeias peptídicas. Normalmente, as actinomicinas exercem efeito inibidor em bactérias gram-positivas, gram-negativas e em alguns fungos. No entanto, as propriedades tóxicas das actinomicinas (incluindo a dactinomicina), em relação à atividade antibacteriana, acabam por abandonar seu uso como antibiótico, no tratamento de doenças infecciosas. Uma vez que as actinomicinas são citotóxicas, estas possuem um efeito antineoplásico, que já foi demonstrado experimentalmente em animais com vários tipos de implantes tumorais. Essa atividade citotóxica é a base para sua utilização no tratamento de certos tipos de câncer. Evidência experimental indica que a dactinomicina age formando complexos com o ácido desoxiribonucleico (DNA) e inibindo seletivamente a síntese de ácido ribonucleico (RNA) direcionada pelo DNA. Acredita-se que a dactinomicina iniba a síntese protéica inibindo a síntese do RNA mensageiro. A dactinomicina inibe também a síntese de DNA, mas em concentrações muito mais altas do que as requeridas para inibir a síntese de RNA. Propriedades farmacocinéticas Após uma dose única ou múltiplas doses IV, a dactinomicina é rapidamente distribuída e extensivamente ligada aos tecidos do corpo. Resultados de um estudo em pacientes com melanoma maligno recebendo 3Hdactinomicina indicam que a dactinomicina é minimamente metabolizada, concentra-se nas células nucleadas e não atravessa a barreira hematoencefálica de modo significativo (<10%). As concentrações plasmáticas de 3H-dactinomicina diminuem rapidamente em duas horas e a partir daí decaem lentamente com uma meia-vida de aproximadamente 36 horas. Aproximadamente 30% da dose é recuperada na urina e nas fezes em uma semana.