ESTREVA® GEL possui as propriedades gerais do estrógeno fisiológico secretado pelos ovários, o 17 ß-estradiol. O estradiol natural é produzido nos folículos ovarianos sob a influência da hipófise. Na mulher os estrógenos estimulam o desenvolvimento dos caracteres sexuais secundários, também são responsáveis pelas modificações endometriais durante o ciclo menstrual. O estradiol é rápida e completamente absorvido a partir do trato gastrointestinal, através da pele e mucosas. O metabolismo é fundamentalmente hepático e a excreção de seus metabólitos é feita principalmente pela via urinária. A estrogenioterapia por via percutânea evita o efeito da primeira passagem hepática, responsável peIo aumento da síntese do angiotensinogênio, das lipoproteínas VLDL e de certos fatores de coagulação, que poderiam favorecer os efeitos secundários cardiovasculares, tromboembólicos e metabólicos. Em um estudo de farmacocinética, a aplicação de 1,5 g de ESTREVA® Gel (1,5 mg de estradiol), em uma superfície de 400 cm2 de pele abdominal, é seguida pelo aumento progressivo dos níveis de estradiol que, após administração única, atinge inicialmente 40 pg/mI. Com a aplicação repetida da mesma dose sobre a mesma superfície, chega-se a uma situação de equilíbrio após 4 dias, as concentrações médias, 24 horas após a última aplicação, são da ordem de 40 pg / ml, e o pico médio no 22º dia é de 70 pg I ml. A biodisponibilidade do estradiol percutâneo depende da superfície de aplicação e varia de um indivíduo para outro, daí a necessidade de adaptação individualizada da posologia em função da sintomatologia clínica.