Propriedades
Os estudos in vitro e em animais mostram que o cloridrato de loperamida atua diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ação direta sobre as camadas musculares circular e longitudinal da parede intestinal, inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas nos plexos mioentéricos. Além disso, o cloridrato de loperamida atua também beneficamente sobre o transporte de água e eletrólitos pela mucosa intestinal. Nos seres humanos, ele prolonga o tempo de trânsito intestinal, reduz o volume fecal diário e diminui a perda de água e eletrólitos. Também aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal. Em virtude de sua alta afinidade pela parede intestinal e intensa metabolização na primeira passagem pela circulação hepática, a quantidade do cloridrato de loperamida que atinge a circulação sistêmica é muito limitada.
Assim, a loperamida é facilmente absorvida pelo intestino e é quase completamente metabolizado pelo fígado, onde é conjugada e excretada através da bile. A meia-vida de eliminação do cloridrato de loperamida nos seres humanos é, em média, 11 horas com uma variação de 9 a 14 horas. Após uma dose de 2 mg via oral, os níveis plasmáticos da substância não metabolizada permanecem abaixo de 2 ng/mL. Estudos de distribuição em ratos mostram uma alta afinidade do fármaco pela parede intestinal, ligando-se preferencialmente a receptores na camada muscular longitudinal. A eliminação ocorre principalmente por N-desmetilação oxidativa, que é a principal via metabólica da loperamida. A maior parte da loperamida inalterada e metabólitos são eliminados pelas fezes.
Características farmacológicas imosec
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