O modo de ação dos retinoides no tratamento da acne vulgar ainda não é exatamente conhecido. Sua atividade parece estar relacionada com a inibição do desenvolvimento da glândula sebácea, diminuição da secreção sebácea, inibição da queratinização folicular e uma atividade antiinflamatória. O mecanismo de ação dos retinoides no fotoenvelhecimento cutâneo não foi ainda bem estabelecido. Estudos demonstram que os retinoides podem aumentar a espessura epidermal e da camada granular, reduzir o conteúdo de melanina e compactar o estrato córneo, podendo estar relacionados ainda com a síntese dérmica de colágeno.