O ácido folínico, sob a forma de leucovorina cálcica, está indicado após o uso de altas doses de metotrexato na terapia do osteossarcoma, para diminuir a toxicidade e amenizar efeitos adversos da eliminação deficiente do metotrexato e na superdose inadvertida dos antagonistas do ácido fólico. A leucovorina cálcica injetável é indicada no tratamento da anemia megaloblástica conseqüente à deficiência de ácido fólico quando a terapia por via oral não é possível de ser utilizada. É também indicado em associação com 5-fluoruracila no tratamento paliativo de pacientes em estado avançado de carcinoma colorretal, prolongando a sobrevida.