A Clorpromazina tem forte atividade antiadrenérgica e fraca atividade anticolinérgica periférica. A ação de bloqueio ganglionar é relativamente fraca. Também possui atividade anti-histamínica e antiserotonina fracas.
A Clorpromazina possui ação estabilizadora no SNC e periférico e ação depressora seletiva sobre o SNC o que permite controle dos mais variados tipos de excitação, com grande valor no tratamento das perturbações mentais e emocionais. Apresenta um grande poder sedativo usado muito frequentemente quando a sedação for desejada. Possui ainda efeito hipnótico, sendo que desenvolve-se rapidamente a tolerância, não sendo utilizada em pacientes não psicóticos com esta indicação.
É rapidamente absorvida por via oral, difundindo-se por todo o organismo. Atravessa a barreira hematomeníngea, sendo que as concentrações no tecido cerebral são superiores às concentrações plasmáticas. Atravessa a placenta e é excretada pelo leite materno. A primeira meia-vida é considerada curta (algumas horas), mas a eliminação é lenta e prolongada (4 semanas ou mais). As variações individuais das concentrações plasmáticas são muito importantes.
Tem intensa metabolização hepática com a formação de metabólitos ativos, inativos e reciclagem enterohepática. A eliminação é feita pela via urinária e pelas fezes.