Farmacodinâmica
A mirtazapina e um antagonista de receptores α2 (pre-sinapticos) do Sistema Nervoso Central, aumentando assim a transmissao noradrenergica. Tambem modula a funcao central da serotonina por bloqueio dos receptores 5-HT2 e 5-HT3. Acredita-se que ambos os enantiomeros da mirtazapina contribuem para sua atividade antidepressiva : o enantiomero S(+), bloqueando os receptores α2 e 5-HT2 e o enantiomero R (-), bloqueando os receptores 5-HT3. A atividade antagonista sobre os receptores histaminergicos H1 e responsavel por seus efeitos sedativos. A mirtazapina e geralmente bem tolerada, esta praticamente desprovida de atividade anticolinergica e, nas doses terapeuticas, praticamente nao tem efeitos sobre o sistema cardiovascular. A presenca de sintomas, tais como anedonia, inibicao psicomotora, disturbios do sono (despertar precoce) e perda de peso aumentam a possibilidade de resposta favoravel ao tratamento. Outros sintomas que tambem aumentam a resposta positiva da mirtazapina sao perda de interesse, ideacao suicida e variacoes de humor. Farmacocinética
Absorcao e Distribuicao A mirtazapina comeca a apresentar eficacia, em geral, apos uma a duas semanas de tratamento. Apos a administracao oral, a mirtazapina e rapidamente absorvida, alcancando niveis plasmaticos maximos em aproximadamente duas horas. A ligacao da mirtazapina as proteinas plasmaticas e de aproximadamente 85%. Biotransformacao e Eliminacao Em media, a meia-vida de eliminacao e de 20 a 40 horas; sao registradas, ocasionalmente, meiasvidas mais longas, de ate 65 horas, ao mesmo tempo em que podem ser observadas meias-vidas mais curtas em homens jovens. A meia-vida de eliminacao justifica a administracao unica ao dia. O estado de equilibrio (steady state) e alcancado tres a quatro dias apos a administracao da ultima dose e apresenta uma farmacocinetica linear no intervalo de doses recomendadas. A mirtazapina e extensivamente metabolizada e eliminada pela urina e pelas fezes, em poucos dias. As vias principais de metabolizacao sao a desmetilacao e a oxidacao, seguidas de conjugacao. O metabolito mirtazapina demetil e farmacologicamente ativo e parece ter o mesmo perfil farmacocinetico que o composto de origem. A excrecao da mirtazapina pode diminuir como resultado de insuficiencia renal ou hepatica.
Características farmacológicas mirtazapina
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