MPA inibe a proliferação de linfócitos T e B de forma mais potente do que outras células porque a proliferação dos linfócitos é criticamente dependente da síntese de-novo de purinas, em contraste com outros tipos de células que podem utilizar uma via de salvamento. Logo, o mecanismo de ação é complementar aos inibidores de calcineurina, os quais interferem com a transcrição de citocinas poupando linfócitos-T.