O naproxeno é um agente antinflamatório não esteróide, com ações antinflamatórias e antipiréticas.
Farmacodinâmica
O naproxeno tem demonstrado essas propriedades em estudos clínicos humanos, e nos sistemas clássicos de provas em animais. Exibe seu efeito antinflamatório até em animais adrenolactomizados, o que indica que sua ação não é mediada pelo eixo hipófise supra-renal. Inibe a síntese de prostaglandinas, porém, assim como outros agentes similares, não se conhece exatamente o mecanismo de ação antinflamatória.
Farmacocinética
O naproxeno é rapidamente e completamente absorvido no tubo gastrintestinal após administração oral. Picos de níveis plasmáticos são alcançados em 2-4 horas, dependendo da ingestão de alimentos. A administração concomitante de alimentos pode retardar a absorção do naproxeno, no entanto, não afeta sua atividade. O naproxeno tem um volume de distribuição de
0,16 l/kg. Em níveis terapêuticos o naproxeno liga-se em mais de 99% à albumina sérica. Em altas doses de naproxeno (> 500 mg/dia) ocorre uma saturação da ligação às proteínas plasmáticas, aumentando o “clearance” com conseqüente elevação não proporcional dos níveis plasmáticos de naproxeno. Entretanto, a concentração de naproxeno livre continua aumentando proporcionalmente a dose. Os níveis plasmáticos de naproxeno no “estado de equilíbrio” são alcançados após 3-4 dias. O naproxeno é extremamente metabolizado no fígado, transformando-se em 6-0 dimetilnaproxeno.
Aproximadamente 95% de uma dose de naproxeno são excretados na urina primariamente como naproxeno (<1%), como 6-0-dimetilnaproxeno (<1%) ou seus conjugados (66-92%). Verificou-se que a taxa de excreção de metabólitos e conjugados quase coincide com a taxa de eliminação do fármaco no plasma. Pequenas quantidades de aproximadamente 3% são excretados nas fezes. O “clearance” de naproxeno é aproximadamente 0,13 ml/min/kg. O naproxeno tem uma meia vida de eliminação de 13-14 horas independente da forma química ou formulação.
– Farmacocinética em situações especiais
• O naproxeno e seus metabólitos são essencialmente excretados por via renal, portanto, pacientes que apresentam insuficiência renal possuem um grande potencial para acumulação da substância. A eliminação de naproxeno em pacientes com insuficiência renal grave é menor.
• Pacientes com “clearance” de creatinina menor do que 10 ml/min apresentam um “clearance” de naproxeno maior do que aquele estimado para aquele determinado grau de insuficiência renal.
• Crianças: o perfil farmacocinético em crianças entre 5-16 anos é similar ao dos adultos. Entretanto, o “clearance” é geralmente maior nas crianças do que nos adultos.
• Não foram realizados estudos farmacocinético em crianças.
Características farmacológicas naproxeno
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