2. PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS
ATC code (HSAa): C08 CA06 ATC code (AFCI): N06 DX18 O nimodipino apresenta acentuada seletividade de ação em algumas áreas do cérebro. Suas propriedades terapêuticas relacionam-se com sua capacidade de inibir a contração das células musculares lisas induzidas por íons de cálcio. O nimodipino protege os neurônios e estabiliza suas funções, promove o fluxo sangüíneo cerebral e amplia a tolerabilidade isquêmica agindo nos receptores neuronais e vasculares cerebrais ligados ao canal de cálcio. Outros pesquisadores demonstraram que isso não leva a fenômeno de roubo. Demonstrou-se clinicamente que o nimodipino melhora os transtornos de memória e a concentração em pacientes com comprometimento da função cerebral. Outros sintomas típicos também foram favoravelmente influenciados, tendo-se demonstrado os efeitos benéficos na avaliação da impressão clínica global e dos transtornos individuais, pela observação do comportamento e por testes psicométricos de desempenho.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorção A substância ativa nimodipino, administrada por via oral é absorvida de forma praticamente completa. A concentração plasmática máxima e a área sob a curva aumentam proporcionalmente à dose até a dose máxima testada (90 mg). O volume de distribuição (Vss, modelo bicompartimental) para administração IV foi calculado como sendo de 0,9 – 1,6 l/kg de peso corporal. A depuração total (sistêmica) é de 0,6 – 1,9 l/h/kg. Ligação protéica e distribuição O nimodipino apresenta 97 – 99 % de ligação às proteínas plasmáticas. Metabolismo, eliminação e excreção O nimodipino é eliminado por via metabólica, através do sistema citocromo P450 3A4. Biodisponibilidade A biodisponibilidade absoluta de 5 – 15% é atribuída ao extenso metabolismo de primeira passagem (aprox. 85 – 95%).
DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS
Não constam riscos especiais para humanos nos dados pré-clínicos baseados em estudos convencionais de toxicidade, genotoxicidade, carcinogenicidade e fertilidade masculina e feminina com doses simples e repetidas. Em ratas prenhes, doses de 30 mg/kg/dia e superiores inibiram o crescimento fetal e resultaram em redução do peso fetal. Com 100 mg/kg/dia ocorreu embrioletalidade. Não se observou evidência de teratogenicidade. Em coelhas não ocorreu embriotoxicidade nem teratogenicidade com doses de até 10 mg/kg/dia. Em um estudo intra e pósnatal em ratas, observou-se mortalidade e desenvolvimento físico retardado com doses de 10 mg/kg/dia e superiores. Os achados não se confirmaram em estudos subseqüentes.
Características farmacológicas nimotop compr
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