A nistatina é um antifúngico que apresenta a seguinte fórmula química: C47H75NO17. A nistatina suspensão oral apresenta ação fungicida in vitro contra uma grande variedade de leveduras e fungos leveduriformes. É produzida pelo Streptomyces noursei, o seu mecanismo de ação se dá através de ligações da nistatina com os esteroides existentes na membrana celular dos fungos susceptíveis, com resultante alteração na permeabilidade da membrana celular e consequente extravasamento do conteúdo citoplasmático. Em subculturas de repetição com níveis crescentes de nistatina, a Candida albicans não desenvolve resistência à nistatina. Geralmente a resistência à nistatina não se desenvolve durante o tratamento. A nistatina não apresenta atividade contra bactéricas, protozoários ou vírus.
Tem absorção insignificante no trato gastrintestinal. A ação do produto tem início tão logo o mesmo entre em contato com o organismo na cavidade bucal ou intestinal. A concentração mínima inibitória (CIM) contra esses fungos sensíveis varia de 1,56 a 6,52ug/ml. A nistatina suspensão oral é eliminada inalterada pelas fezes.