Descrição
Norestin® é uma medicação progestínica em dose adequada para uso contínuo que satisfaz plenamente, do ponto de vista terapêutico, como substância controladora dos distúrbios do ciclo menstrual e da fertilidade.
O uso ininterrupto da noretisterona produz alterações bioquímicas do muco cervical e adaptações endometriais típicas da fase luteínica do ciclo menstrual, ligadas à fisiologia feminina da menstruação e da fertilidade.
O índice de falha durante o primeiro ano de uso é de 0,5% quando usado rigorosamente como recomendado e de cerca de 5% quando da ocorrência de atraso ou omissão na tomada do medicamento. O risco de gravidez aumenta a cada esquecimento de tomada de comprimido durante o ciclo menstrual.
Além da nítida atividade progestacional, destacamos a ínfima toxicidade e a sua eficácia e segurança.
Em uso contínuo, noretisterona tem sido empregado, com bastante sucesso, nos distúrbios do ciclo menstrual, notadamente a dismenorreia, tensão pré-menstrual, algias pélvicas e mastodínia, proporcionando o controle de várias condições ginecológicas, relacionadas com a ação hormonal progestínica.
Se o procedimento de uso for corretamente seguido, Norestin® protege contra a gravidez a partir do primeiro dia de uso.
Propriedades Farmacodinâmicas
Pílulas à base de progestagênio puro evitam a gravidez através de diferentes mecanismos independentes, com extensa variação interindividual e intraindividual. Cinco formas de ação foram descritas. São elas:
1.Inibição da ovulação em aproximadamente metade dos ciclos.
2.Diminuição dos picos de LH e de FSH no meio do ciclo.
3.Redução do deslocamento do óvulo nos tubos uterinos.
4.Espessamento do muco cervical para impedir a penetração do espermatozoide.
5.Alteração do endométrio, tornando-o desfavorável à implantação do óvulo.
Propriedades Farmacocinéticas
A noretisterona é absorvida rapidamente após a administração oral. A biodisponibilidade da noretisterona é cerca de 60% (47 – 73% em vários estudos), sendo parte dela inativada durante o metabolismo de primeira passagem no intestino e no fígado.
O pico do nível de progestina sérica é atingido aproximadamente duas horas após a administração oral, seguido de rápida distribuição e eliminação. Vinte e quatro horas após a administração oral, os níveis séricos estão próximos aos níveis de base, tornando a eficácia dependente de uma rigorosa aderência ao esquema posológico. A administração de progestagênio puro resulta em um nível de progestina sérica no estado de equilíbrio e meia-vida de eliminação menores do que quando há administração concomitante com estrogênios.
Características farmacológicas norestin
NORESTIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de NORESTIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com NORESTIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.