Em pacientes portadores de diabetes tipo 2, a resposta insulinotrópica a uma refeição ocorreu dentro de 30 minutos após uma dose oral de repaglinida. Isto resultou em um efeito redutor da glicemia durante o período da refeição. Os níveis plasmáticos de repaglinida diminuíram rapidamente e baixas concentrações do fármaco foram observadas no plasma dos pacientes portadores de diabetes tipo 2 quatro horas após administração.
Uma redução dose-depende da glicemia foi demonstrada em pacientes portadores de diabetes tipo 2, na administração de doses de 0,5 a 4 mg de repaglinida. Resultados de estudos clínicos demonstraram que a repaglinida deve ser administrada antes das refeições (posologia pré-prandial). As doses são tomadas geralmente dentro de 15 minutos antes da refeição, mas o tempo pode variar de imediatamente antes da refeição até 30 minutos antes da refeição.