Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antagonista do hormônio liberador de gonadotrofina; código ATC: H01CC01.
ORGALUTRAN® é um antagonista do GnRH que modula o eixo hipotalâmico-hipofisário-gonadal ligando-se competitivamente aos receptores de GnRH na hipófise. Como resultado, ocorre uma supressão rápida, profunda e reversível das gonadotrofinas endógenas, sem estimulação inicial, como a induzida pelos agonistas GnRH.
Propriedades farmacocinéticas
Após a administração subcutânea de uma dose única de 0,25 mg, os níveis séricos de ganirrelix aumentaram rapidamente e atingiram níveis de pico (Cmax) de aproximadamente 15 ng/mL dentro de 1 a 2 horas (tmax). A meia-vida de eliminação (t½) é de aproximadamente 13 horas e a depuração é de aproximadamente 2,4 L/h. A excreção ocorre pelas fezes (aproximadamente 75%) e pela urina (aproximadamente 22%). A biodisponibilidade de ORGALUTRAN® após a administração subcutânea é de aproximadamente 91%.
Os parâmetros farmacocinéticos após doses múltiplas subcutâneas de ORGALUTRAN® (uma injeção diária) foram similares àqueles após uma única dose subcutânea. Após doses repetidas de 0,25 mg/dia, foram atingidos níveis de estado de equilíbrio de aproximadamente 0,6 ng/mL dentro de 2 a 3 dias.
A análise farmacocinética indica uma relação inversa entre o peso corpóreo e as concentrações séricas de ORGALUTRAN®.
ORGALUTRAN® (acetato de ganirrelix)
Perfil metabólico: o principal componente circulante no plasma é ganirrelix, que é também o principal composto encontrado na urina. As fezes contêm apenas metabólitos, que são pequenos fragmentos peptídicos formados por hidrólise enzimática de ganirrelix em locais restritos. O perfil metabólico de ORGALUTRAN® em humanos foi similar ao encontrado em animais.
Dados de segurança pré-clínicos
Os dados pré-clínicos não mostram nenhum risco especial para humanos, tendo por base a segurança farmacológica, a toxicidade e a genotoxicidade de doses repetidas.
Estudos sobre reprodução realizados com ganirrelix em doses subcutâneas de 0,1 a 10 mcg/kg/dia em ratos e de 0,1 a 50 mcg/kg/dia em coelhos, mostraram aumento na reabsorção da ninhada nos grupos de doses mais altas. Não foram observados efeitos teratogênicos.
Características farmacológicas orgalutran
ORGALUTRAN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ORGALUTRAN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ORGALUTRAN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.