Características
OROXADIN contém o ciprofibrato ou ácido 2-(4- (2,2-diclorociclopropil)fenoxi)-2-metil- propanóico. O ciprofibrato é um modulador lipídico de largo espectro. É um complemento eficaz da dieta no controle de concentrações elevadas do colesterol LDL e VLDL e dos triglicerídeos. O ciprofibrato aumenta o nível do colesterol HDL. A absorção do ciprofibrato na espécie humana é rápida e quase completa. Concentração plasmática máxima é alcançada em cerca de 1 hora em pacientes em jejum, ou com retardo de 2 a 3 horas em pacientes alimentados. A meia vida terminal, determinada em voluntários por estudo com C14 isotópico, foi de 88,6 +- 11,5 horas. A eliminação pode ser significativamente mais lenta na insuficiência renal grave.
Mecanismo de ação
Ciprofibrato é um derivado do ácido fíbrico com propriedades de redução de lípides. Durante a última década, investigações moleculares revelaram que os fibratos ativam um grupo de receptores nucleares conhecidos como PPARα (“peroxisome proliferator activated receptors”). Esta ativação resulta em aumento da síntese de HDL-c, acelera o clearance do LDL-c, e acelera o catabolismo do triglicerídeo rico em lipoproteína e VLDL e diminui a produção de triglicerídeos. Estas alterações esclarecem porque os fibratos exercem muito maior impacto na diminuição do nível de triglicerídeos e aumento dos valores do HDL-c com nenhuma modificação ou discreto aumento da concentração do LDL-c quando comparado com as estatinas. Estas modificações poderiam provavelmente justificar alguns dos efeitos antiaterogênicos dos fibratos. Os fibratos modulam a expressão genética, inibindo a transcrição de apo CIII que tem ação inibidora sobre a lipase lipoprotéica, favorecendo com esta inibição a diminuição dos triglicerídeos. A indução da β-oxidação com uma concomitante diminuição da síntese de ácidos graxos pelos fibratos resulta em menor disponibilidade de ácidos graxos para a síntese de triglicerídos, um processo que é amplificado pela inibição do hormônio sensitivo a lípase no tecido adiposo pelo fibrato. O tratamento com fibratos resulta na formação de LDL com alta afinidade para o LDL receptor que são então, catabolizados rapidamente. A redução de lipídios neutros (éster de colesterol e triglicérides) trocados entre o VLDL e o HDL pode resultar na diminuição dos níveis de triglicerídeos.
Os fibratos aumentam a produção de apo AI e apo AII no fígado o que pode contribuir para o aumento da concentração de HDL plasmático.
Informações oroxadin
OROXADIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de OROXADIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com OROXADIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.