Propriedades Farmacodinâmicas
Os comprimidos de Paralon® combinam o efeito relaxante muscular da clorzoxazona com o efeito analgésico do paracetamol.
A clorzoxazona é um agente de ação central para condições dolorosas da musculatura esquelética. Seu modo de ação não está claramente estabelecido, mas pode estar relacionado as suas propriedades sedativas. A clorzoxazona não relaxa diretamente a musculatura esquelética contraída nos homens. Dados disponíveis de experimentos com animais, assim como dados limitados em humanos, indicam que a clorzoxazona age primariamente no cordão espinhal e nas áreas subcorticais do cérebro, inibindo o arco reflexo multissináptico envolvido na produção e manutenção do espasmo muscular esquelético de etiologia variada. O resultado clínico é uma redução nos espasmos da musculatura esquelética, aliviando a dor e aumentando a mobilidade dos músculos envolvidos. O paracetamol promove uma ação analgésica suplementar ao relaxamento muscular.
Propriedades Farmacocinéticas
-A clorzoxazona
Em voluntários normais, normalmente, os níveis plasmáticos da clorzoxazona são detectados dentro de 30 minutos e os picos de concentração plasmática são alcançados dentro de 1 a 2 horas após administração oral de clorzoxazona. Seguindo doses orais múltiplas de 500 mg de clorzoxazona, são alcançados picos médios de concentrações plasmáticas de aproximadamente 15 a 17 mcg/mL. Geralmente, o início da ação ocorre em 4 horas após administração do fármaco.
O volume aparente médio de distribuição da clorzoxazona é de 0,31 L/kg.
A meia-vida de eliminação da clorzoxazona é de aproximadamente 1 a 2 horas. Menos de 6% da dose de clorzoxazona é excretada inalterada na urina dentro de 24 horas. A clorzoxazona é metabolizada no fígado para 6-hidroxiclorzoxazona, que é aparentemente inativa. Seu metabólito é eliminado por via renal, primariamente como um conjugado glicuronídeo. O metabólito aminofenol, o qual pode colorir a urina, também tem sido detectado.
Em pacientes com função renal levemente diminuída depuração de creatinina medido de 40 – 75 mL/min), a eliminação aparente e a biodisponibilidade da clorzoxazona não são significativamente diferentes das encontradas em adultos saudáveis.
Dados clínicos limitados indicam que pacientes com comprometimento hepático, geralmente com albumina sérica ≤ 3,5 g/dL, metabolizam clorzoxazona a uma velocidade reduzida, resultando em maior acúmulo do fármaco do que em adultos saudáveis.
-O paracetamol
O paracetamol é rapidamente absorvido após administração oral, com níveis de picos plasmáticos ocorrendo entre 1 a 2 horas. O paracetamol é distribuído através da maioria dos tecidos corpóreos. É metabolizado
primeiramente no fígado. A meia-vida de eliminação plasmática varia de 1 a 4 horas. Após 8 horas, somente uma quantidade insignificante permanece no sangue. Apenas 4% é excretada inalterada; 85% da dose ingerida
érecuperada na urina na forma de um conjugado glicuronídeo. Uma pequena quantidade inalterada do fármaco
éexcretada na urina, mas a maioria dos metabólitos aparecem na urina dentro de 24 horas.
Características farmacológicas paralon
PARALON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PARALON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PARALON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.