Características e Farmacodinâmica
O piroxicam é um agente antiinflamatório não-esteróide que possui também propriedades analgésicas e antipiréticas. Edema, eritema, proliferação tecidual, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de piroxicam. É eficaz independentemente da etiologia da inflamação. Enquanto seu mecanismo de ação não é totalmente conhecido, estudos isolados in vitro e in vivo têm mostrado que piroxicam interage em vários passos da resposta imune e da inflamação através da: – inibição da síntese de prostanóides, incluindo as prostaglandinas, por inibição reversível da enzima cicloxigenase; – inibição da agregação dos neutrófilos; – inibição da migração das células polimorfonucleares e monócitos para a área de inflamação; – inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos estimulados; – inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo; – redução da produção do fator reumatóide sistêmico e sinovial em pacientes com artrite reumatóide soro-positiva. Ficou estabelecido que piroxicam não atua pela estimulação do eixo pituitário adrenal. Estudos in vitro não têm revelado qualquer efeito negativo sobre o metabolismo cartilaginoso. Em estudos clínicos piroxicam mostrou-se eficaz como analgésico em dores de várias etiologias (pós-trauma, pós-episiotomia e pós-operatório). O início da analgesia é imediato. Em dismenorréia primária os níveis aumentados de prostaglandinas endometriais causam hipercontratilidade uterina, resultando em isquemia uterina e conseqüente dor. O piroxicam, como um potente inibidor da síntese das prostaglandinas, tem mostrado reduzir esta hipercontratilidade uterina e ser eficaz no tratamento da dismenorréia primária.
Farmacocinética
O piroxicam é bem absorvido após a administração oral. Com a ingestão de alimentos pode haver uma leve diminuição na velocidade da absorção, porém não atinge a extensão da mesma. A meia-vida plasmática de piroxicam é de aproximadamente 50 horas no homem e concentrações plasmáticas estáveis são mantidas durante 24 horas com apenas uma administração diária. Tratamento contínuo com 20 mg/dia, durante um ano, produz níveis sangüíneos similares aos conseguidos após alcançado o estado de equilíbrio. As concentrações plasmáticas da droga geralmente alcançam o pico dentro de três a cinco horas após a administração. A dose única de 20 mg geralmente produz níveis de pico plasmático de piroxicam de 1,5 a 2 mcg/ml, enquanto que a concentração máxima plasmática da droga, após ingestão contínua de 20 mg de piroxicam, usualmente se estabiliza entre 3 e 8 mcg/ml. A maioria dos pacientes alcança níveis plasmáticos estáveis dentro de 7 a 12 dias. O tratamento com dose maciça de 40 mg/dia nos primeiros dois dias, seguida de 20 mg/dia nos dias subseqüentes, permite uma alta porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis do estado de equilíbrio imediatamente após a segunda dose. Os níveis do estado de equilíbrio, a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são similares aos obtidos após administração de 20 mg diários. O piroxicam é extensamente metabolizado, sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada na urina e fezes. Uma importante via metabólica é a hidroxilação do anel piridil do piroxicam, seguida por uma conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária.
Características farmacológicas piroxicam
PIROXICAM com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PIROXICAM têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PIROXICAM devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.