FARMACOLOGIA: O cloridrato de betaxolol, um agente bloqueador do receptor (beta-1-adrenérgico)cardio-seletivo, não apresenta atividade estabilizadora de membrana (anestésica local) e é destituído de ação simpatomimética intrínseca. Quando oralmente administrados os agentes bloqueadores beta- adrenérgicos reduzem os batimentos cardíacos em pacientes saudáveis e em pacientes com doença cardíaca. Em pacientes com diminuição severa da função miocárdica, os antagonistas do receptor beta- adrenérgico podem inibir os efeitos necessários dos estímulos simpáticos para manter adequadamente a função cardíaca.
Quando instilado no olho, Betaxolol 0,5% Solução Oftálmica reduz a pressão intraocular elevada bem como a normal, associada ou não com glaucoma. Betaxolol 0,5% Solução Oftálmica tem efeitos mínimos nos parâmetros cardiovasculares e pulmonares.
Betaxolol 0,5% Solução Oftálmica (uma gota em cada olho) quando comparada a timolol e placebo em um estudo cruzado de três grupos de tratamento envolvendo nove pacientes com doenças nas vias aéreas que foram selecionados tendo como base no mínimo 15% de redução no Volume Expiratório Forçado em 1 segundo (FEV1) após administração do timolol oftálmico. Cloridrato de betaxolol não teve efeito significante na função pulmonar como mensurado no Volume Expiratório Forçado em um segundo (FEV1), na Capacidade Vital Forçada (FVC) e no FEV1/FVC. Adicionalmente, a ação do isoproterenol, um betaestimulante administrado no final do estudo não foi inibida pelo betaxolol oftálmico. Ao contrário, o timolol oftálmico diminuiu significativamente estas funções pulmonares.
| | Betaxolol 1% a | Timolol 0,5% | Placebo |
| Linha base | 1,6 | 1,4 | 1,4 |
| 60 minutos | 2,3 | -25,7* | 5,8 |
| 120 minutos | 1,6 | -27,4* | 7,5 |
| 240 minutos | -6,4 | -26,4* | 6,9 |
| Isoproterenol | 36,1 | -12,4* | 42,8 |
1. Schoene, R.B. et al., Am. J. Ophthal. 97:86, 1984
a.Dobro da concentração clínica.
b.Inalado em 240 minutos; medido em 270 minutos.
* Timolol estaticamente é diferente do betaxolol e placebo (p<0.05).
Nenhuma evidência de bloqueio beta-adrenégico cardiovascular foi observada durante o exercício com betaxolol em um estudo cruzado de três tratamentos, duplo mascarado, em 24 pacientes normais comparados ao Betaxolol 0,5% Solução Oftálmica, timolol e placebo para efeitos na pressão sanguínea e na frequência cardíaca. A média da pressão sanguínea arterial não foi afetada por nenhum tratamento, entretanto timolol oftálmico produziu uma diminuição significativa na média da frequência cardíaca.
Média da frequência cardíaca 1
| Tratamento |
| Teste ergométrico | Betaxolol 1% | Timolol 0,5% | Placebo |
| Minutos |
| 0 | 79,2 | 79,3 | 81,2 |
| 2 | 130,2 | 126,0 | 130,4 |
| 4 | 133,4 | 128,0* | 134,3 |
| 6 | 136,4 | 129,2* | 137,9 |
| 8 | 139,8 | 131,8* | 139,4 |
| 10 | 140,8 | 131,8* | 141,3 |