Farmacodinâmica:
A toxina botulínica é classificada terapeuticamente como agente paralisante neuromuscular. Pode bloquear a condução neuromuscular por inibir a liberação de acetilcolina e consequentemente causar paralisia local e flacidez no músculo.
A toxina botulínica A bloqueia a condução neuromuscular devido à ligação com os receptores terminais dos nervos motores, inibindo a liberação de acetilcolina. Quando injetado por via intramuscular em doses terapêuticas, provoca uma paralisia muscular por desnervação química localizada. Quando um músculo é desnervado quimicamente, se atrofia e pode desenvolver receptores de acetilcolina extrajuncionais. Há evidências de que o nervo pode voltar a crescer e reinervar o músculo, o que faz com que a debilidade seja reversível. O efeito paralisante da toxina botulínica A injetada nos músculos reduz as contrações excessivas e anormais associadas com blefaroespasmo. No tratamento do estrabismo, a administração da toxina botulínica A afeta pares de músculos, induzindo o alongamento atrófico do músculo injetado e um encurtamento do músculo antagonista correspondente. Após a injeção periocular da toxina botulínica A, os músculos distantes demonstram alterações eletrofisiológicas, mas não apresentam fraqueza ou outras alterações clínicas por um período de várias semanas ou meses, correspondendo à duração da paralisia clínica local.
Farmacocinética:
Não é esperada a presença da toxina botulínica no sangue periférico em quantidades mensuráveis após a injeção intramuscular nas doses recomendadas. Não se espera que a quantidade de neurotoxina presente em cada sessão de tratamento resulte em efeitos clínicos sistêmicos evidentes, como fraqueza dos músculos em pacientes sem outras disfunções neuromusculares. Contudo, outros efeitos subclínicos sistêmicos foram demonstrados por eletromiografia de fibra isolada após a injeção intramuscular de doses de toxina botulínica adequadas para produzir fraqueza muscular local clinicamente observável.
Início da ação:
No tratamento do blefaroespasmo, o efeito inicial das injeções é notado em 3 dias, alcançando um pico entre 1 a 2 semanas após o tratamento.
No tratamento do estrabismo, as doses iniciais caracteristicamente produzem paralisia dos músculos injetados começando 1 ou 2 dias após a injeção e aumentando a intensidade durante a primeira semana.
Duração da ação:
No tratamento de blefaroespasmo, cada tratamento dura aproximadamente 3 meses.
No tratamento do estrabismo, a paralisia dura de 2 a 6 semanas e diminui gradualmente em 2 a 6 semanas adicionais.
No tratamento das linhas hipercinéticas (rugas de expressão), o início de ação começa nas primeiras 24-72 horas com duração média aproximada entre 3-6 meses dependendo de cada paciente.
Características farmacológicas prosigne
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