Propriedades Farmacodinâmicas
Risperdal®é um antagonista seletivo das monoaminas cerebrais, com propriedades únicas. Ele tem uma alta afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5HT2 e dopaminérgicos D2. Risperdal®liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor afinidade, aos receptores histaminérgicos H1 e alfa-2 adrenérgicos. Risperdal®não tem afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de Risperdal®ser um antagonista D2 potente, o que é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os neurolépticos clássicos.
O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia.
Propriedades Farmacocinéticas
Risperdal®é completamente absorvido após administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas em 1 a 2 horas.
A absorção não é alterada pela alimentação, e, portanto, Risperdal®pode ser ingerido durante as refeições ou não, porém não deve ser ingerido junto com chá.
Risperdal®é metabolizado pelo CYP 2D6 em 9-hidroxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica similar à risperidona.
A fração antipsicótica ativa é assim formada pela risperidona e pela 9-hidroxi-risperidona juntas.
Após administração oral a pacientes psicóticos, a risperidona é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia-vida de eliminação da 9-hidroxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa é de 24 horas.
O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a risperidona e em 4-5 dias para a 9-hidroxi-risperidona, na maioria dos pacientes.
As concentrações plasmáticas de Risperdal®são proporcionais ao efeito terapêutico, no que diz respeito às doses.
Risperdal®é rapidamente distribuído. O volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma, a ligação de Risperdal®às proteínas plasmáticas (albumina e alfa-1 glicoproteína ácida) é de 88% para a risperidona e 77% para a 9-hidroxi-risperidona.
Uma semana após a dose oral: 70% da dose é excretada na urina e 14% nas fezes. Na urina, risperidona mais 9-hidroxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante são metabólitos inativos.
Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas ativas mais altas e uma diminuição no “clearance” da fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com insuficiência renal. As concentrações plasmáticas de Risperdal®foram normais em pacientes com insuficiência hepática, mas a média de fração livre de risperidona no plasma aumentou cerca de 35%.
As farmacocinéticas da risperidona, 9-hidroxi-risperidona e fração ativa em crianças são similares àquelas em adultos.
Características farmacológicas risperdal
RISPERDAL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de RISPERDAL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com RISPERDAL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.