Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: estrogênios naturais semissintéticos, código ATC: G03CA03. O valerato de estradiol é um 17ß-estradiol sintético, que é quimicamente e biologicamente idêntico ao estradiol natural. É usado para repor a produção reduzida de estrogênio na mulher na pós-menopausa e aliviar os sintomas da menopausa. Os estrogênios previnem a osteoporose na pós-menopausa e após anexectomia.
Propriedades farmacocinéticas
SANDRENA® é um gel de estradiol de base alcoólica. Quando aplicado na pele, o álcool evapora rapidamente e o estradiol é absorvido através da pele passando para a circulação. As flutuações nas concentrações plasmáticas de estrogênio são menos pronunciadas após o tratamento estrogênico percutâneo porque o estrogênio é armazenado na pele, de onde é gradualmente liberado para a circulação. Além disso, a administração percutânea de estradiol evita o metabolismo de primeira passagem pelo fígado. Após a administração percutânea de SANDRENA® nas doses de 0,5; 1,0 e 1,5 mg de estradiol, as concentrações de estrogênio no plasma foram as seguintes:
Dose de SANDRENA® | Cmax (pmol/L) | Cmédia (pmol/L) | Cmin (pmol/L) |
0,5 mg | 143 | 75 | 92 |
1,0 mg | 247 | 124 | 101 |
1,5 mg | 582 | 210 | 152 |