A tansulosina fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores alfa1 póssinápticos, em particular aos do subtipo alfa1-a, que promovem a contração da musculatura lisa da próstata e da uretra e por meio dos quais se reduz a tensão. SECOTEX aumenta o fluxo urinário máximo pela redução da tensão da musculatura lisa da próstata e da uretra e desse modo alivia a obstrução. SECOTEX também melhora o quadro de sintomas irritativos e obstrutivos, nos quais a instabilidade da bexiga e o tônus da musculatura lisa do trato urinário inferior têm um papel importante. Bloqueadores alfa1 podem diminuir a pressão arterial pela redução da resistência vascular periférica. Entretanto, durante estudos com tansulosina, não se observaram reduções clinicamente importantes dos valores de pressão arterial. A tansulosina é absorvida no intestino e sua biodisponibilidade é quase total. A ingestão recente de alimentos reduz a absorção de tansulosina. Pode-se obter absorção uniforme se o paciente ingerir SECOTEX habitualmente após o desjejum. A tansulosina tem uma cinética linear. Após dose única de SECOTEX no estado pós-prandial, as concentrações plasmáticas máximas de tansulosina são atingidas dentro de aproximadamente 6 horas. No estado de equilíbrio, que se instala no 5º dia de tratamento, a Cmáx nos pacientes é cerca de 2/3 vezes superior à que se obtém após uma dose única.
Embora esses dados tenham sido obtidos em pacientes idosos, espera-se que sejam os mesmos para pacientes jovens. Há uma variação individual considerável nos níveis plasmáticos tanto após dose única como após múltiplas doses. A taxa de ligação protéica é de cerca de 99%, sendo pequeno o volume de distribuição (aproximadamente 0,2 l/kg). A tansulosina é metabolizada lentamente, com baixo efeito de primeira passagem. A maior parte da tansulosina é encontrada no plasma sob forma inalterada. A metabolização ocorre no fígado. A presença de insuficiência hepática não necessariamente requer ajuste posológico. Nenhum dos metabólitos é mais ativo que a substância original. A eliminação da tansulosina e de seus metabólitos ocorre principalmente pela urina, sendo que cerca de 9% da dose é excretada em forma inalterada. A meia-vida de eliminação situa-se ao redor de 10 horas após uma dose única no estado pós-prandial e é cerca de 13 horas no estado de equilíbrio. A presença de insuficiência renal não necessariamente requer ajuste de dose.