O ácido cítrico, o bicarbonato de sódio e o carbonato de sódio reagem em água, produzindo citrato de sódio e proporcionando um aumento do pH intragástrico. O ácido acetilsalicílico atua como analgésico, inibindo a sínteste de prostaglandinas, as quais estão associadas ao desenvolvimento da dor.
Ácido acetilsalicílico
Mecanismo de ação: O ácido acetilsalicílico é um inibidor mais potente, tanto da síntese de prostaglandinas, como da agregação plaquetária do que outros derivados do ácido salicílico. Acredita-se que a diferença na atividade entre o ácido acetilsalicílico e o ácido salicílico se deva ao grupo acetil na molécula da aspirina. Este grupo acetil é responsável pela inativação da ciclooxigenase via acetilação.
Efeitos Farmacodinâmicos: O ácido acetilsalicílico afeta a agregação plaquetária inibindo irreversivelmente a prostaglandina ciclooxigenase. Este feito dura por toda a vida da plaqueta e evita a formação do fator de agregação plaquetária tromboxano A2. Os salicilatos não acetilados não inibem esta enzima e não têm efeito na agregação plaquetária. Em doses um pouco mais altas, a reversibilidade da aspirina inibe a formação da prostaglandina I2 (prostaciclina), que é um vasodilatador arterial, e inibe a agregação plaquetária. Em doses mais altas, a aspírina é um agente anti-inflamatório efetivo, em parte devido à inibição de mediadores inflamatórios via inibição da ciclooxigenase nos tecidos periféricos. Os estudos in vitro sugerem que outros mediadores de inflamação também possam ser suprimidos pela administração de aspirina, embora o mecanismo de ação preciso não tenha sido elucidado. É esta supressão não específica da atividade da ciclooxigenase nos tecidos periféricos após altas doses que leva ao seu principal efeito colateral de irritação gástrica.
Farmacocinética: O ácido acetilsalicílico é geralmente absorvido rapidamente e completamente após administração oral. O alimento reduz a velocidade, mas não a extensão da absorção. O pico de concentração plasmática é geralmente atingido em 1-2 horas com doses únicas. O ácido acetilsalicílico é rapidamente convertido em ácido salicílico, com meia-vida de 15-20 minutos, independentemente da dose. O ácido acetilsalicílico é parcialmente excretado inalterado e parcialmente metabolizado por conjugação com glicina e ácido glucurônico e por oxidação. A velocidade de formação dos metabólitos de glicina e ácido glucurônico é saturável. A meia-vida do ácido salicílico depende da dose. O ácido acetilsalicílico e o ácido salicílico se ligam parcialmente às proteínas séricas e principalmente à albumina. O nível normal de ligação do ácido salicílico às proteínas é de 80-90%, quando administrado em concentrações plasmáticas terapêuticas.
O ácido acetilsalicílico e o ácido salicílico se distribuem pelo fluido sinovial, pelo sistema nervoso central e pela saliva. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados através dos rins por filtração glomerular e secreção tubular.
Carbonato de sódio e bicarbonato de sódio e ácido cítrico
Mecanismo de ação: O bicarbonato de sódio e o ácido cítrico reagem em um copo d’água para formar citrato de sódio. Uma quantidade pequena, residual, de citrato de sódio, bicarbonato de sódio e carbonato de sódio permanece em solução. Como antiácido, a função primária do bicarbonato de sódio e/ou carbonato de sódio é reagir com o excesso de ácido clorídrico no esôfago e no estômago para formar cloreto de sódio + água + dióxido de carbono. Ao longo do tempo, o citrato de sódio sofre degradação aeróbica e forma bicarbonato de sódio, que continua a reagir com o ácido clorídrico gástrico.
Efeitos Farmacodinâmicos: A capacidade tamponante de um antiácido é determinada pela capacidade do produto neutralizar o ácido (ANC – do inglês, acid neutralization capacity). Nos Estados Unidos, a ANC é definida como o número de miliequivalentes (meq) de ácido clorídrico que uma dose única de antiácido neutraliza um pH de 3,5 dentro de 15 minutos a 37oC. A pepsina é uma protease ativada pelo ácido no suco gástrico, e é inativada quando o pH se eleva acima de 3,5. Assim, uma vez em solução, o produto apresenta ANC entre 21 e 24 (calculada, dependendo da fórmula), e funciona como um tampão antiácido neutralizando o ácido gástrico e elevando o pH do suco gástrico acima de 3,5, inativando a pepsina.
Farmacocinética: A eliminação do cátion sódio ocorre via excreção renal, enquanto o ânion bicarbonato é, principalmente, reabsorvido pelo corpo, ocorrendo menos de 1% de excreção na urina. Como o bicarbonato é excretado na urina junto com o íon sódio, a urina se torna alcalina.
Características farmacológicas sonrisal
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