A griseofulvina é um agente fungistático com atividade in vitro contra várias espécies de Microsporum, Epidermophyton e Trichophyton.
A griseofulvina se deposita nas células precursoras da queratina e apresenta maior afinidade para tecidos patológicos do que tecidos normais. A droga liga-se firmemente à queratina nova, que se torna altamente resistente à invasão de fungos.