O nisoldipino é um potente e específico antagonista do cálcio da classe das diidropiridinas. Os comprimidos revestidos de nisoldipino têm um início de ação lento e uma ação de longa duração. O nisoldipino exerce um bloqueio seletivo lento, voltagem-dependente, nos canais de cálcio lentos. Os efeitos anti-anginoso e anti-hipertensivo do nisoldipino são determinados por sua alta seletividade vascular, sua ação vasodilatadora e conseqüente redução da pós-carga cardíaca e por suas propriedades natriuréticas. O nisoldipino apresenta uma seletividade pelos músculos lisos vasculares, dilatando tanto as artérias coronárias quanto as periféricas. Dados experimentais demonstram uma ação mais potente do nisoldipino em vasos coronarianos do que em vasos arteriais periféricos. Entretanto, esta observação não foi confirmada em ensaios clínicos. Consequentemente, quando nisoldipino é usado para tratar doença cardíaca coronariana, há uma melhora no fornecimento de oxigênio no miocárdio, como resultado da dilatação coronariana. Há também uma redução no consumo de oxigênio como resultado da redução da pós-carga. Em doses terapêuticas, o nisoldipino não apresenta efeitos inotrópicos negativos significantes e não modifica a geração ou condução de impulsos no coração. Em hipertensão, o principal efeito do nisoldipino é a dilatação dos vasos arteriais periféricos reduzindo assim a resistência periférica. Nisoldipino tem sido utilizado como tratamento adjuvante em pacientes com angina pectoris e insuficiência cardíaca compensada (New York Heart Association – NYHA - estágio II), nos quais a adição do fármaco foi hemodinamicamente benéfica e bem tolerada. Não existem dados de segurança para o uso do fármaco em pacientes com insuficiência cardíaca evidente ou grave (NYHA - estágios III-IV). Não existem evidências de desenvolvimento de tolerância com nisoldipino em tratamentos de longa duração.