Farmacodinâmica e espectro antimicrobiano
O princípio ativo de TARGOCID® é a teicoplanina, um antibiótico do grupo dos glicopeptídios que mostrou ação bactericida in vitro contra bactérias gram-positivas aeróbias e anaeróbias. A teicoplanina inibe o crescimento de organismos suscetíveis, agindo na biossíntese da parede celular em local diferente do afetado pelos beta-lactâmicos. TARGOCID® é ativo contra estafilococos (incluindo os resistentes a meticilina e outros antibióticos betalactâmicos), estreptococos, enterococos, Listeria monocitogenes, micrococos, corinebactéria do grupo J/K e anaeróbios Gram-positivos incluindo Clostridium difficile e peptococos.
Foi demonstrada sinergia bactericida in vitro com teicoplanina quando combinada com aminoglicosídeos contra Staphylococcus aureus; a sinergia contra estes organismos também foi demonstrada com imipenem. A combinação in vitro de teicoplanina e rifampicina demonstrou efeitos aditivos e sinérgicos contra Staphylococcus aureus. Também foi observado sinergia in vitro com ciprofloxacino contra Staphylococcus epidermidis.
A resistência in vitro à teicoplanina não pode ser obtida em um único passo e só se produz após passagens múltiplas.
Há relatos de elevadas CIMs (concentração inibitória mínima) para teicoplanina em diversas cepas de Staphylococcus haemolyticus.
A teicoplanina não apresenta resistência cruzada com outras classes de antibióticos. Foi observada resistência cruzada entre teicoplanina e o glicopeptídeo vancomicina em enterococos.
A teicoplanina é captada pelos leucócitos e macrófagos, mantendo sua atividade anti-estafilocócica dentro destas células.
Farmacocinética
A biodisponibilidade de uma única injeção intramuscular de 3 a 6 mg/kg é de mais de 90%. A teicoplanina é pouco absorvida pelo trato gastrintestinal normal após administração oral; 40% da dose oral é encontrada nas fezes como fármaco ativo.
Após a administração intravenosa de 3 a 6 mg/kg, a concentração plasmática declina com meia-vida terminal de eliminação de 150 horas com depuração plasmática de 11,9 a 14,7mL/h/kg, o que permite uma única administração diária.
Após administração IV de 6mg/kg nas horas 0, 12, 24 e a cada 24h como infusão por 30 minutos, uma concentração sérica mínima de 10mg/L seria alcançada pelo quarto dia. Concentrações séricas máxima e mínima no estado de equilíbrio de aproximadamente 64mg/L e 19mg/L, respectivamente, seriam atingidas pelo 28°dia.
A teicoplanina difunde-se rapidamente na pele, tecido subcutâneo, miocárdio, pulmão, líquido pleural, osso, líquido sinovial, líquido de vesícula cutânea e lentamente, no líquido cefalorraquidiano.
A teicoplanina apresenta ligação às proteínas plasmáticas de 90 a 95%, sendo a ligação de fraca afinidade.
A biotransformação é pequena (aproximadamente 3%), sendo aproximadamente 80% do fármaco administrado eliminado na urina, quando administrado por via parenteral. A depuração renal após a administração IV de 3 a 6mg/kg é de 10,4 a 12,1 mL/h/kg.
Características farmacológicas targocid
TARGOCID com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de TARGOCID têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com TARGOCID devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.