Características farmacológicas timoptol xe

TIMOPTOL-XE® reduz a pressão intraocular elevada e normal, associada ou não ao glaucoma. A pressão intraocular elevada é fator de risco importante na patogênese da perda de campo visual glaucomatoso. Quanto mais elevada a pressão intraocular, maior a probabilidade de perda do campo visual glaucomatoso e de lesão ao nervo óptico. O início de ação de TIMOPTOL-XE® em geral é rápido, ocorre aproximadamente 20 minutos após a aplicação tópica no olho. A redução máxima da pressão intraocular com TIMOPTOL–XE® ocorre em duas a quatro horas. Uma redução significativa se manteve por até 24 horas com a solução oftálmica de TIMOPTOL-XE® 0,25% ou 0,5%. Essa duração prolongada da ação permite o controle da pressão intraocular durante as horas usuais de sono. Repetidas observações no decorrer do período de três anos indicam que o efeito redutor da pressão intraocular do TIMOPTOL-XE® é bem mantido.
O maleato de timolol é um bloqueador não seletivo dos receptores betadrenérgicos e não apresenta atividade simpatomimética intrínseca, depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizadora da membrana) significativa. O mecanismo preciso da ação redutora da pressão intraocular do TIMOPTOL-XE® não está claramente estabelecido. Um estudo com fluoresceína e estudos tonográficos indicam que sua ação predominante pode estar relacionada à redução na formação do humor aquoso. Entretanto, em alguns estudos, foi também observado ligeiro aumento na facilidade de escoamento.
Ao contrário dos mióticos, o maleato de timolol reduz a pressão intraocular com pouco ou nenhum efeito na acomodação ou no tamanho pupilar. Portanto, alterações na acuidade visual em decorrência de acomodação aumentada são incomuns e a visão turva ou embaçada e cegueira noturna causadas pelos mióticos não são evidentes. Além disso, em pacientes com catarata, a incapacidade de ver ao redor das opacidades do cristalino quando a pupila está contraída por mióticos é evitada. Quando o tratamento com mióticos for trocado por TIMOPTOL-XE®, pode ser necessário avaliar a acuidade visual depois que os efeitos dos mióticos tiverem cessado.

Mecanismo de Ação
O maleato de timolol combina-se de forma reversível com uma parte da membrana celular, o receptorbetadrenérgico, inibindo assim a resposta biológica usual que ocorreria com a estimulação desse receptor. Este antagonismo competitivo específico bloqueia a estimulação dos receptores betadrenérgicos por catecolaminas com atividade betadrenérgica (agonista), quer se originem de fonte endógena ou exógena. A reversão desse bloqueio pode ser obtida pelo aumento da concentração do agonista, que irá restaurar a resposta biológica usual.

Farmacocinética
Em um estudo de concentração plasmática do fármaco, em seis indivíduos, determinou-se a exposição sistêmica ao timolol após administração uma vez ao dia, pela manhã, de TIMOPTOL® a 0,5%. A concentração plasmática média máxima após essa dose matinal foi de 0,28 ng/mL.

Farmacodinâmica
O bloqueio do receptor betadrenérgicoreduz o débito cardíaco tanto em indivíduos sadios como em pacientes cardiopatas. Em pacientes com comprometimento grave da função miocárdica, o bloqueio do receptor betadrenérgico pode inibir o efeito estimulante do sistema nervoso simpático necessário para manter a função cardíaca adequada.
O bloqueio do receptor betadrenérgico nos brônquios e bronquíolos resulta em aumento da resistência das vias aéreas pela ausência de oposição à atividade parassimpática. Esse efeito, em pacientes com asma ou outras afecções broncoespásmicas, é potencialmente perigoso.