O furoato de mometasona é quimicamente denominado como 9-alfa,21-dicloro-11beta-17-diidroxi-16alfa-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona-17-(2-furoato). Sua fórmula empírica é C27H30CI2O6, com peso molecular de 521,4.
O furoato de mometasona se apresenta na forma de um pó branco a quase branco, praticamente insolúvel em água, fracamente solúvel em octanol e moderadamente solúvel em álcool etílico.
Propriedades farmacológicas
O furoato de mometasona é um corticoide não fluorado com propriedades anti-inflamatórias, antipruriginosas e vasoconstritoras. A mometasona apresenta significativa atividade anti-inflamatória enquanto apresenta pequenos efeitos adversos, como atrofia cutânea e supressão do eixo hipotalâmico-pituitário-adrenal (HPA), típicos dessa classe de corticosteroides tópicos.
Propriedades farmacocinéticas
A mometasona apresenta extensa absorção percutânea e é distribuída no organismo com farmacocinética semelhante aos corticosteroides sistêmicos. A sua biotransformação ocorre principalmente no fígado e é eliminada pelos rins. A absorção percutânea do furoato de mometasona creme 0,1% foi avaliada em indivíduos que receberam uma única aplicação de 3H-furoatode mometasona creme 0,1%, marcado radioativamente, que permaneceu sobre a pele intacta por oito horas. Com base na quantidade de radioatividade excretada na urina e nas fezes durante o período de estudo de cinco dias, aproximadamente 0,4% da dose aplicada foi absorvida sistemicamente. O conteúdo radioativo encontrado no plasma e nas hemácias permaneceu um pouco acima do valor de referência (correspondente a = 0,1 ng/mL) durante todo o estudo. Estudo de absorção percutânea com3H-furoato de mometasona pomada, marcado radioativamente, foi conduzido em voluntários adultos do sexo masculino com a pele intacta. Com base na quantidade de radioatividade excretada após uma aplicação de oito horas da pomada ativa e na análise de urina e fezes, aproximadamente 0,7% da dose aplicada foi absorvida sistemicamente sem oclusão.
Creme: o início da ação foi investigado em vários estudos clínicos em pacientes pediátricos e adultos com diversas enfermidades dermatológicas. Foi demonstrado rápido início de ação com a mometasona creme 0,1% após uma semana de tratamento, pela melhora percentual em relação ao valor basal no escore total de sinais/sintomas da doença (variando de 25% a 81%).
Pomada: o furoato de mometasona pomada 0,1%, aplicado uma vez por dia, também apresentou rápido início de ação em pacientes com psoríase, conforme evidenciado pela melhora percentual em relação ao valor basal nos escores totais dos sinais/sintomas da doença, após uma semana de tratamento (variando de 38% a 59%).
Os efeitos do furoato de mometasona pomada 0,1% no tratamento de pacientes com dermatite atópica também foram de início rápido, conforme demonstrado pela melhora percentual média e escores médios de avaliação global no quarto dia e na primeira semana. Os pacientes tratados com furoato de mometasona apresentaram melhora no escore total de sinais/sintomas, que variou de 27% a 47% no quarto dia e de 51% a 64% na primeira semana.
Características farmacológicas topison
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