Propriedades farmacodinâmicas:
Toragesic® é um potente agente analgésico da classe dos antiinflamatórios não-esteroidais (AINE’s). Não é um opiáceo e não apresenta efeitos sobre os receptores opiáceos. Seu mecanismo de ação é através da inibição do sistema enzimático cicloxigenase e, conseqüentemente, da síntese de prostaglandinas. Pode ser considerado um analgésico de atividade periférica. Sua atividade biológica está associada com sua forma S. Toragesic® não apresenta propriedades sedativas ou ansiolíticas.
Propriedades farmacocinética
Após a administração intramuscular, o trometamol cetorolaco é rápida e completamente absorvido, com um pico médio de concentração plasmática de 2,2 mcg/ml ocorrendo em uma média de 50 minutos após dose única de 30 mg. As influências da idade, da função do fígado e dos rins sobre a meia-vida terminal plasmática, e a média total do clearance, são apresentadas na tabela abaixo (estimada para uma dose única de Toragesic® 30 mg IM). A administração intravenosa de uma dose única de 10 mg de Toragesic® resultou em um pico de concentração plasmática de 2,4 mcg/ml ocorrido em uma média de 5.4 minutos após a administração, com uma meia-vida terminal de eliminação no plasma de 5.1 horas, com uma média de volume de distribuição de 0.15 l/kg, e um total de clearance no plasma de 0,35 ml/min/kg. A farmacocinética do Toragesic® no homem é linear após doses únicas ou múltiplas. Os níveis steady-state do plasma são alcançados após doses a cada 6 horas por 1 dia. Nenhuma mudança ocorreu no clearance com a dosagem em uso prolongado. A rota primária de excreção do trometamol e seus metabólitos é renal: 91.4% (média) de uma dose aplicada é recuperada na urina e 6.1% (média) nas fezes. Mais de 99% do trometamol cetorolaco presente no plasma está ligado a proteínas sob uma ampla variação de concentração.