Propriedades farmacodinâmicas:
O mecanismo de ação da amoxicilina compreende a inibição da biossíntese das proteínas da parede celular dos germes infectantes, o que causa sua morte. Este efeito bactericida produz-se durante as fases de multiplicação ativa dos germes sensíveis ao antibiótico. O sulbactam é um inibidor competitivo irreversível (suicida) das beta-lactamases. A combinação de sulbactam com amoxicilina permite que esta recupere e amplie seu espectro antibacteriano frente aos micro-organismos nos quais as beta-lactamases são o mecanismo de resistência.
A eleição da amoxicilina + sulbactam (como a de qualquer outro antibiótico) deve basear-se nos dados de sensibilidade bacteriana (seja com base nos critérios bacteriológicos da cepa do próprio paciente ou epidemiológicos). São sensíveis usualmente os seguintes micro-organismos:
Gram positivos – Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (de origem extra-hospitalar), Staphylococcus epidermidis e outros Staphylococcus coagulase-negativa (sensíveis à amoxicilina/sulbactam), Enterococcus sp, Bacillus Anthracis, Listeria monocytogenes.
Gram negativos – Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catharralis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli (de origem extra-hospitalar), Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae (de origem extra-hospitalar), Shigella sp., Salmonella sp., Bortadella pertussis, Vibrio cholerae.
Anaeróbios – Basteroides fragilis, Clostridium sp e outros.
Propriedades farmacocinéticas:
A absorção da amoxicilina administrada por via oral é de cerca de 80% e não é alterada pelos alimentos. A concentração plasmática máxima é obtida 1 a 2 horas após a administração e a meia-vida em indivíduos com função renal normal é de aproximadamente 1 hora. A amoxicilina distribui-se na maioria dos tecidos e líquidos biológicos; constatou-se sua presença, em concentrações terapêuticas, nas secreções brônquicas, nos seios paranasais, no líquido aminiótico, na saliva, no humor aquoso, no líquido cefalorraquidiano, nas serosas e no ouvido médio. Apresenta ligação às proteínas plasmáticas da ordem de 20%. Elimina-se sob forma ativa, principalmente na urina (70-80%) e na bile (5-10%). A amoxicilina atravessa a barreira placentária, sendo excretada no leite. O sulbactam, administrado por via parenteral, apresenta uma biodisponibilidade próxima a 100%; no entanto, por via oral, sua absorção gastrointestinal é incompleta.
Para melhorar sua absorção, buscou-se sintetizar diversas pró-drogas. De todas elas, a mais adequada é o pivoxil sulbactam. Este precursor, uma vez que ultrapasse a mucosa intestinal, libera o sulbactam no sangue. Por via parenteral ou oral, apresenta uma farmacocinética paralela à da amoxicilina e sua administração conjunta não provoca interferência cinética de nenhum dos fármacos. Os níveis plasmáticos máximos são alcançados em tempos iguais aos da amoxicilina, sendo seus valores também doses dependentes.
Sua ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 40%. É excretado quase que totalmente pela urina sob forma não modificada (75-85%). A meia-vida de eliminação é de cerca de 1 hora. A eliminação é retardada em presença de insuficiência renal. O pivoxil sulbactam atravessa a barreira placentária.
Características farmacológicas trifamox ibl susp
TRIFAMOX IBL SUSP com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de TRIFAMOX IBL SUSP têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com TRIFAMOX IBL SUSP devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.