A sultamicilina é um éster duplo no qual a ampicilina e o inibidor de beta-lactamases sulbactam estão unidos por um grupo metileno.
Propriedades Farmacodinâmicas
Estudos bioquímicos com sistemas bacterianos de células livres têm demonstrado que a sulbactam é um fármaco inibidor irreversível da maioria das beta-lactamases importantes que ocorrem em organismospenicilino-resistentes. Enquanto a atividade antibacteriana do sulbactam é principalmente limitada aoNeisseriaceae, o potencial da sulbactam sódica em impedir a destruição de penicilinas e cefalosporinas por organismos resistentes foi confirmado em estudos utilizando cepas resistentes em que a sulbactam sódica exibiu efeito sinérgico acentuado quando administrada juntamente com penicilinas e cefalosporinas. Como a sulbactam também se liga a algumas proteínas ligadoras de penicilinas, algumas cepas suscetíveis tornam-seainda mais suscetíveis à combinação do que aos antibióticos beta-lactâmicos isolados.
O componente bactericida da combinação é a ampicilina que, assim como as benzilpenicilinas, atua contra organismos sensíveis durante o estágio ativo de multiplicação por meio da inibição da biossíntese da parede celular mucopeptídica.
A sultamicilina é eficaz contra um amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas incluindo:Staphylococcus aureus e epidermidis (incluindo cepas penicilino-resistentes e algumas meticilino-resistentes);
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis e outros Streptococcus spp.; Haemophilus influenzae eparainfluenzae (tanto cepas beta-lactamases positivas como negativas); Moraxella catarrhalis; anaeróbios, incluindo Bacteroides fragilis e espécies relacionadas; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (tantoindol-positivos como indol-negativos), Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae.
Propriedades Farmacocinéticas
Após administração oral em humanos, a sultamicilina é hidrolisada durante a absorção, dando origem a sulbactam e ampicilina na circulação sistêmica, na proporção molar 1:1. A biodisponibilidade de uma dose oral corresponde a 80% da mesma dose intravenosa de sulbactam e ampicilina. A administração após a alimentação não afeta a biodisponibilidade sistêmica da sultamicilina. Os picos de níveis séricos de ampicilina após administração de sultamicilina são aproximadamente duas vezes maiores que os obtidos com dose oral igual de ampicilina. As meias-vidas de eliminação de sulbactam e ampicilina em voluntários sadios são respectivamente cerca de 0,75 e 1 hora, com 50 a 75% de cada fármaco sendo excretado inalterado na urina.
As meias-vidas de eliminação são aumentadas em idosos e em pacientes com disfunção renal. A probenecida diminui a secreção tubular renal de ampicilina e sulbactam. O uso concomitante de probenecida e sultamicilina resulta em níveis sanguíneos aumentados e prolongados de ampicilina e sulbactam (vide item 6. Interações Medicamentosas).
Dados de segurança Pré-Clínicos
Enquanto foi observado glicogenólise reversível em animais de laboratórios, fenômeno que foi dose e tempo dependente e que não deve ser esperado em doses terapêuticas, o nível plasmático atingido de ampicilina/sulbactam combinados correspondeu a um período relativamente curto na terapia em homens.
Estudos de longo prazo em animais não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico. Os componentes individuais da sultamicilina (ampicilina/sulbactam) foram negativos para a avaliação de mutagenicidade.
Os estudos de reprodução foram realizados em camundongos, e ratos em doses superiores a dose humana e não revelaram evidências de diminuição da fertilidade ou dano ao feto devido ao sultamicilina. No entanto, não há estudos adequados e bem controlados realizados em mulheres grávidas.
Características farmacológicas unasyn oral
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