Descrição:
A cefalexina é um antibiótico semi-sintético do grupo das cefalosporinas para administração oral. É o ácido 7-(D-amino-fenilacetamido)-3-metil-3-cefem-4-carboxílico monoidratado. Sua fórmula molecular é C16H17N3O4SH2O e peso molecular de 365,4. Possui o núcleo dos demais antibióticos cefalosporínicos. O composto é um íon dipolar, isto é, a molécula contém agrupamentos ácido e básico. O ponto isoelétrico da cefalexina em água é de aproximadamente 4,5 a 5. A forma cristalina da cefalexina é de monoidrato. É um pó cristalino branco, com sabor amargo. A solubilidade em água é baixa à temperatura ambiente; 1 ou 2mg/mL podem ser dissolvidos rapidamente; porém, concentrações mais altas são obtidas com dificuldade. As cefalosporinas diferem das penicilinas na estrutura do sistema bicíclico de anéis. A cefalexina tem um radical D-fenilglicílico como substituinte na posição 7-amino e um radical metil na posição 3.
Farmacocinética: A cefalexina é ácido estável, podendo ser administrada sem considerar as refeições. É rapidamente absorvida após administração oral. Após doses de 250 mg, 500 mg e 1 g, níveis sanguíneos máximos e médios de aproximadamente 9, 18 e 32 μg/mL, respectivamente, foram obtidos em uma hora. Níveis mensuráveis estavam presentes 6 horas após a administração. A cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular. Os estudos demonstraram que mais de 90% da droga foi excretada inalterada na urina dentro de 8 horas. As concentrações máximas na urina durante este período foram de aproximadamente 1.000 μg, 2.200 μg e 5.000 μg/mL, após doses de 250 mg, 500 mg e 1 g, respectivamente.
Farmacodinâmica: Testes in vitro demonstram que as cefalosporinas são bactericidas porque inibem a síntese da parede celular. A cefalexina mostrou ser ativa tanto in vitro como em infecções clínicas contra a maioria dos seguintes micro-organismos, conforme relacionados nos itens indicados:
Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus, (incluindo cepas produtoras de penicilinase); Staphylococcus epidermides (cepas sensíveis a penicilinas); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes.
Aeróbios gram-negativos: Eschericchia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis.
Nota: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos (Enterococcus faecalis) são resistentes às cefalosporinas, incluindo a cefalexina. Não é ativa contra a maioria das cepas de Enterobacter spp., Morganella morganii e Proteus vulgaris. A cefalexina não tem atividade contra as espécies de Pseudomonas spp. ou Acinetobacter calcoaceticus.
Testes de sensibilidade
Técnica de difusão: Os métodos quantitativos que requerem medidas do diâmetro de halos de inibição fornecem estimativas reprodutivas da sensibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados, que foi recomendado para uso com discos de papel para testar a sensibilidade dos micro-organismos à cefalexina utiliza discos com 30 μg de cefalotina. A interpretação do método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM) para cefalexina. Os relatórios de laboratório, dando resultados do teste de sensibilidade com disco único padrão com um disco de cefalotina de 30 μg devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:
Diâmetro do Halo (mm) | Interpretação |
≥ 18 (S) 15 – 17 ≤ 14 | Sensível (I) Intermediário (R) Resistente |
Micro-organismo | Diâmetro do halo (mm) |
Escherichia coli ATCC 25922 Staphylococcus aureus ATCC 25923 | 15-21 29-37 |
CIM (μg/mL) | Interpretação |
≤ 8 16 ≥ 32 | (S) Sensível (I) Intermediário (R) Resistente |
Micro-organismo | CIM (μg/mL) |
Escherichia coli ATCC 25922 E. faecalis ATCC 29212 Staphylococcus aureus ATCC 29213 | 4-16 8-32 0,12-0,5 |