Trata-se de um anti-helmíntico de amplo espectro (cestódeos, nematódeos e trematódeos) que pertence aos derivados benzimidazólicos, como o albendazol e o tiabendazol. Pelo seu mecanismo de ação antiparasitário inibe de forma seletiva e irreversível a absorção de glicose, o que provoca a depleção dos depósitos de glicogênio nos microtúbulos das células tegumentárias e intestinais do parasita. Tudo isso gera imobilidade, paralisia motora e morte dos diferentes nematódeos. Seu espectro envolve Ascaris Iumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale e Necator americanus. É considerado terapia alternativa as doses altas em infecções por Toxocara, Trichinella spiralis volvulus e Equinococcus granulosus. Sua absorção é muito escassa no trato gastrointestinal, e, portanto, sua biodisponibilidade é baixa, além de sofrer uma intensa eliminação (80%) de primeira passagem hepática.
O mebendazol tem a sua absorção aumentada quando é administrado de forma concomitante com as refeições. Sua ligação com as proteínas plasmáticas é muito elevada (95%), sua meia-vida é de 1 ½ a 5 ½ horas e pode ser prolongada em pacientes com insuficiência hepatocelular. Sua eliminação é realizada parcialmente pelo fígado e finalmente pela urina, tanto como droga ativa quanto metabolizada.