Propriedades Farmacodinâmicas
– Mecanismo de ação
O levamisol é um anti-helmíntico de ação rápida que paralisa a musculatura do verme dentro de segundos de contato ao agir nos gânglios nervosos do nematoide. Incapaz de mudar de posição, os vermes são expelidos pelos movimentos peristálticos normais, em geral dentro de 24 horas após a administração do levamisol. Embora seja certo que o levamisol tem influência principalmente no sistema neuromuscular dos nematoides, é possível que em alguns helmintos a inibição do sistema da fumarato redutase também contribua para a eficácia anti-helmíntica do levamisol.
Propriedades Farmacocinéticas
– Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação
O levamisol tem absorção rápida no trato gastrintestinal após a administração de uma dose oral única de 50 mg.
Concentrações plasmáticas máximas médias de 0,13 mcg/mL são obtidas dentro de 1,5 horas – 2 horas; e sua meia-vida de eliminação plasmática é de 3 a 6 horas. O levamisol é extensivamente metabolizado no fígado para muitos metabólitos, que são excretados predominantemente através dos rins (cerca de 70% em 3 dias) e, em menor extensão, nas fezes (5%). Menos de 5% da dose é excretada inalterada na urina e menos de 0,2% nas fezes. O principal metabólito recuperado na urina é o p-hidroxilevamisol e seu conjugado glicuronídeo (12% da dose). Na presença de cirrose, a Cmáx do levamisol não é evidentemente aumentada, mas a ASC mostra aumento de 4 vezes.
Informação Não Clínica
Em doses clinicamente relevantes, os dados não clínicos não revelam riscos especiais para os seres humanos, com base em estudos convencionais de toxicidade de dose aguda e dose repetida, reprodução, toxicidade genética e carcinogenicidade. Em cães, após mais de dois meses de administração diária, foi observada anemia hemolítica totalmente reversível, na dose de 20 mg/kg. Em ratos, em doses tóxicas para as fêmeas de 160 mg/kg, foi observado ligeiro aumento na embriotoxicidade (reabsorção embrionária e peso ao nascer levemente menor).
Não foram observados efeitos teratogênicos em nenhum estudo.
Características farmacológicas ascarizole
ASCARIZOLE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ASCARIZOLE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ASCARIZOLE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.