Propriedades Farmacodinâmicas
Tobramicina é um antibiótico aminoglicosídeo produzido por Streptomices tenebrarius. A tobramicina age principalmente rompendo a síntese proteica levando a uma alteração da permeabilidade da membrana celular, ao rompimento progressivo do envoltório celular e eventual morte celular. Tobramicina é bactericida a concentrações iguais ou levemente maiores que as concentrações inibitórias.
A tobramicina é principalmente ativa contra bacilos aeróbicos Gram positivos e tem pequena ação contra microrganismos anaeróbicos e contra a maioria das bactérias Gram positivas.
A tobramicina é mais ativa que a gentamicina contra Pseudomonas aeruginosa e contra algumas variedades Proteus; aproximadamente 50% das variedades de Pseudomonas aeruginosa, resistentes a gentamicina, são sensíveis à tobramicina.
Tobramicina tem demonstrado ser efetiva na erradicação de Pseudomonas aeruginosa por aerossol local e por administração intratecal, em padrões experimentais de pneumonia em cobaias e em infecções crônicas pulmonares em ratos.
Após administração de aerossol em humanos, valores MIC de tobramicina são marcantemente mais altos do que aqueles apresentados após administração parenteral, devido ao efeito inibitório local exercido pela saliva de pacientes com fibrose cística durante administração de antibiótico aminoglicosídeo nebulizado.
Em estudos controlados com tobramicina, as concentrações de tobramicina alcançadas na saliva demonstraram ser adequadas para a determinação da erradicação de Pseudomonas aeruginosa em mais de 30% dos pacientes tratados.
Propriedades Farmacocinéticas
Após administração parenteral, é necessário administrar altas doses de tobramicina para atingir concentrações inibitórias para Pseudomonas aeruginosa na saliva, com consequentes riscos de reações adversas sistêmicas.
Após inalação, ao contrário, é possível administrar concentrações adequadas de tobramicina a nível intrabronquial, reduzindo assim a exposição sistêmica e o consequente risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade.
Após inalação de 300 mg de tobramicina por pacientes com fibrose cística, atingiu-se a concentração máxima de 1.289 μg/g na saliva após 30 minutos aproximadamente, enquanto que a concentração máxima no plasma, 758 ng/mL, foi alcançada após 1,5 horas aproximadamente; as concentrações plasmáticas não são reduzidas exponencialmente, com meia-vida de eliminação final de 4,5 horas.
A eliminação da quantidade absorvida na circulação ocorre por filtração glomerular.
Características farmacológicas bramitob
BRAMITOB com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BRAMITOB têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BRAMITOB devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.