O princípio ativo estradiol é química e biologicamente idêntico ao estradiol endógeno humano sendo, portanto, classificado como um estrógeno humano. O estradiol é o estrógeno primário e o mais ativo dos hormônios ovarianos. Os estrógenos endógenos estão envolvidos em certas funções do útero e órgãos anexos, incluindo a proliferação do endométrio e alterações cíclicas no colo do útero e vagina. Os estrógenos são conhecidos por desempenhar importante função no metabolismo ósseo e no metabolismo de gorduras. Além disso, os estrógenos também afetam o sistema nervoso autônomo e podem desempenhar, indiretamente, ações psicotrópicas positivas. A didrogesterona é um progestágeno oralmente ativo com atividade comparável à progesterona administrada por via parenteral. Quando utilizada em terapia hormonal (TH), a didrogesterona produz um endométrio secretório completo no útero previamente estimulado por estrógenos, dessa forma promove proteção ao risco aumentado de hiperplasia e/ou carcinogênese do endométrio induzido por estrógenos, sem efeitos colaterais androgênicos. Como o estrógeno promove o crescimento do endométrio, estrógenos não-opostos aumentam o risco de hiperplasia e câncer de endométrio. A adição de um progestágeno reduz significativamente o risco induzido por estrógenos de hiperplasia endometrial em mulheres não-histerectomizadas.