O metabolismo de estrogênios e progestogênios podem estar aumentado pelo uso concomitante de substâncias conhecidas por induzir enzimas metabolizadoras de drogas, especialmente as enzimas do citocromo P450, tais como anticonvulsivantes (por exemplo, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz).
Ritonavir e nelfinavir, embora conhecidos como fortes inibidores, apresentam, em contrapartida, propriedades indutoras quando usados concomitantemente com hormônios esteroides.
Preparações vegetais, contendo Erva de São João (Hypericum perforatum) podem induzir o metabolismo de estrogênios e progestogênios.
Clinicamente, um aumento no metabolismo de estrogênios e progestogênios pode levar a uma diminuição do efeito e a mudanças no perfil hemorrágico do útero.
Medicamentos que inibem a atividade das enzimas microssomais hepáticas metabolizantes de drogas, por exemplo, cetoconazol, podem aumentar os níveis circulantes das substâncias ativas do Activelle®.
A administração concomitante de ciclosporina e Activelle® pode causar elevação dos níveis sanguíneos de creatinina, ciclosporina e transaminases, devido à redução do metabolismo da ciclosporina no fígado.