O cloridrato de betaxolol é um agente bloqueador dos receptores b1-adrenérgicos (cardiosseletivos), não apresentando atividade simpatomimética intrínseca e estabilizadora de membrana (anestésica local) significativa. Quando instilado no olho, o cloridrato de betaxolol solução oftálmica a 0,5%, reduz a pressão intraocular elevada e normal, associada ou não com glaucoma. O betaxolol para uso oftálmico exerce um efeito mínimo nos parâmetros pulmonares e cardiovasculares.
O início de ação do betaxolol pode ser observado dentro de 30 minutos e o efeito máximo detectado 2 horas após a instilação. Uma dose única proporciona uma redução de 12 horas na pressão intraocular.