1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
CALCIJEX® (calcitriol) é destinado ao tratamento da hipocalcemia (baixa concentração de cálcio no sangue) em pacientes submetidos à diálise renal crônica, para reduzir significativamente os níveis elevados de paratormônio (PTH, hormônio secretado pela glândula paratireoide, cuja função principal é de regular o teor de cálcio no sangue), resultando em melhora da osteodistrofia renal (doença óssea decorrente da incapacidade dos rins de manter níveis adequados de cálcio e de fósforo no sangue).
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O calcitriol é a forma ativa da vitamina D3 (colecalciferol). O suprimento natural de vitamina D no homem depende principalmente da luz ultravioleta, para conversão em vitamina D3 na pele. O calcitriol é a forma mais ativa de vitamina D3 conhecida na estimulação do transporte intestinal de cálcio. Em estudos, calcitriol demonstrou estimular a absorção de cálcio intestinal. No esqueleto, o calcitriol, em conjunto com o paratormônio (PTH), estimula a reabsorção de cálcio; nos rins, o calcitriol aumenta a reabsorção tubular de cálcio. A ação de uma dose de calcitriol injetável dura de 03 a 05 dias.
Como a dose de calcitriol injetável depende da necessidade de cada paciente, o tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de CALCIJEX® (calcitriol) pode variar de acordo com as características específicas de cada paciente. Estudos sugerem que a eficácia significativa ocorre após três semanas do início do tratamento.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
CALCIJEX® (calcitriol) não deve ser utilizado em pacientes com hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue) ou evidência de toxicidade por vitamina D. Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes com história prévia de hipersensibilidade (alergia) ao calcitriol ou a qualquer componente da fórmula.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Como o calcitriol é o mais potente metabólito da vitamina D disponível, outras medicações contendo vitamina D e seus metabólitos devem ser suspensas durante o tratamento, para evitar possíveis efeitos aditivos e hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue). Um quelante de fósforo sem alumínio deve ser usado para controlar os níveis sanguíneos de fósforo nos pacientes submetidos à diálise. O excesso de qualquer forma de vitamina D é perigoso. Hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue) progressiva, devida à superdosagem de vitamina D e de seus metabólitos, pode ser tão grave a ponto de requerer cuidados especiais de emergência. Hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue) crônica pode levar à calcificação vascular generalizada, nefrocalcinose (depósito de cálcio nos túbulos renais) e outras calcificações em tecidos moles. Não se deve permitir que o produto da multiplicação do cálcio pelo fosfato sérico (Ca x P) exceda a 70 mg2/dL2. Uma avaliação radiográfica das regiões anatômicas suspeitas pode ser útil na detecção precoce desta condição pelo médico.
Gerais: dosagem excessiva de calcitriol induz hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue) e, em alguns casos, hipercalciúria (excesso de cálcio na urina); portanto, no início do tratamento e durante o ajuste de dose, os níveis sanguíneos de cálcio e fósforo devem ser determinados, pelo menos, duas vezes por semana. Caso haja desenvolvimento de hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue), o medicamento deve ser descontinuado imediatamente pelo médico. Doença óssea adinâmica (formação insuficiente dos ossos) pode desenvolver-se se os níveis de PTH forem excessivamente suprimidos. Se os níveis de PTH caírem abaixo da normalidade, em pacientes tratados com calcitriol, a dose deste deve ser reduzida pelo médico, ou a terapia descontinuada. A descontinuação da terapia com calcitriol pode resultar em efeito de rebote; portanto, o ajuste de dose, aos poucos, até uma dose de manutenção, é recomendado. CALCIJEX® (calcitriol) deve ser administrado com cautela em pacientes digitalizados (que fazem uso de medicamentos digitálicos, como digoxina e digitoxina), uma vez que a hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue), em tais pacientes, pode precipitar arritmias cardíacas.
O paciente e seus familiares devem ser informados a respeito da importância do cumprimento às instruções sobre dieta e suplementação de cálcio, bem como evitar o uso de medicamentos sem a devida prescrição médica, incluindo antiácidos contendo magnésio. Os pacientes devem ser também minuciosamente informados sobre os sintomas da hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue).
Exames laboratoriais: níveis sanguíneos de cálcio, fósforo, magnésio e fosfatase alcalina, assim como cálcio e fósforo urinários de 24 horas devem ser determinados periodicamente. Durante a fase inicial da medicação, o cálcio e o fósforo sanguíneos devem ser determinados com mais frequência (duas vezes por semana).
Cuidados e advertências em populações especiais
Uso na gravidez: não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. CALCIJEX®(calcitriol) somente deve ser usado durante a gestação se os potenciais benefícios justificarem o risco potencial para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Uso na lactação: não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano. Devido ao fato de que muitos medicamentos são excretados no leite humano e pelo potencial do calcitriol para reações adversas graves em crianças na fase de amamentação, o médico deve tomar uma decisão entre descontinuar a amamentação ou descontinuar CALCIJEX® (calcitriol), levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Uso pediátrico: os dados do uso de calcitriol em crianças são limitados. A segurança e a eficácia de CALCIJEX® (calcitriol) em crianças não foram estabelecidas.
Uso em idosos: em geral, a determinação da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente iniciando-se com a menor dose eficaz do medicamento, devido à alta frequência das funções hepática (do fígado), renal (dos rins) ou cardíaca (do coração) diminuídas e de doenças ou outra terapia medicamentosa concomitante.
Interações medicamentosas
Antiácidos contendo magnésio não devem ser usados em combinação a CALCIJEX® (calcitriol), pois tal uso pode levar ao desenvolvimento de hipermagnesemia (alta concentração de magnésio no sangue).
O tratamento combinado com diuréticos tiazídicos e doses farmacológicas de análogos da vitamina D em pacientes com hipoparatiroidismo (atividade reduzida da glândula paratireoide) pode resultar em hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue), a qual pode ser transitória e auto-limitada, ou pode requerer a interrupção da administração dos análogos da vitamina D.
O uso combinado de análogos da vitamina D e glicosídeos cardíacos pode resultar em arritmias cardíacas. Os efeitos da vitamina D podem ser reduzidos em pacientes sob terapia com barbituratos ou anticonvulsivantes.
Corticosteroides antagonizam os efeitos dos análogos da vitamina D.
Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
CALCIJEX® (calcitriol) apresenta-se como uma solução límpida, incolor a amarela, livre de partículas que sejam visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
CALCIJEX® (calcitriol) deve ser administrado sob a supervisão de profissionais qualificados e por via intravenosa.
A dose ótima de CALCIJEX® (calcitriol) deve ser cuidadosamente determinada para cada paciente. A efetividade da terapêutica com CALCIJEX® (calcitriol) está baseada na suposição de que cada paciente esteja recebendo uma ingestão diária de cálcio adequada e apropriada. Para assegurar que cada paciente receba uma ingestão diária adequada, o médico deve prescrever suplementação de cálcio ou instruir o paciente quanto às dietas apropriadas.
A dose inicial recomendada de CALCIJEX® (calcitriol), dependendo da gravidade da hipocalcemia (baixa concentração de cálcio no sangue) e/ou do hiperparatireoidismo secundário (atividade aumentada da glândula paratireoide), é 1,0 mcg (0,02 mcg/kg), ou seja, 1 ampola, a 2 mcg (2 ampolas) administrados três vezes por semana, aproximadamente em dias alternados. Doses tão baixas como 0,5 mcg e tão altas como 4,0 mcg (4 ampolas), três vezes por semana, têm sido usadas como dose inicial. CALCIJEX®(calcitriol) pode ser administrado através de uma dose intravenosa em bolus. Se não for observada uma resposta satisfatória nos parâmetros bioquímicos e nas manifestações clínicas da doença, a dose pode ser aumentada pelo médico em 0,5 a 1,0 mcg, a intervalos de duas a quatro semanas. Aumentos de dose de 0,25 a 2,0 mcg têm sido usados e doses máximas de até 8 mcg (8 ampolas) três vezes por semana têm sido relatadas. Durante esse período de ajuste de dose, os níveis sanguíneos de cálcio e fósforo devem ser obtidos pelo menos duas vezes por semana e, caso seja observada hipercalcemia (alta concentração de cálcio no sangue) ou um produto cálcio x fosfato sanguíneos maior que 70, o medicamento deverá ser imediatamente descontinuado, até que os níveis sanguíneos destes parâmetros retornem aos níveis da normalidade. A administração de calcitriol deve, então, ser reiniciada com uma dose mais baixa. Em resposta à terapia, à medida que os níveis de PTH vão diminuindo, pode haver a necessidade de redução da dose. Dessa forma, aumentos de dose devem ser individualizados e proporcionais aos níveis de PTH, níveis sanguíneos de cálcio e fósforo.
A tabela abaixo é uma abordagem sugerida no ajuste de dose:
NÍVEIS DE PTH | DOSE DE CALCITRIOL |
mantidos ou aumentados | aumentar |
diminuição < 30% | aumentar |
diminuição > 30% e < 60% | manter |
diminuição > 60% | diminuir |
uma e meia a três vezes a taxa normal | diminuir |