Clindarix® é um antibiótico semissintético, produzido pela substituição do grupo 7 (R)- hidroxi de um derivado da lincomicina, pelo grupo 7(S)-cloro. O fosfato de clindamicina é o éster hidrossolúvel da clindamicina e do ácido fosfórico.
Propriedades Farmacodinâmicas
Clindarix® (fosfato de clindamicina) é um antibiótico inibidor da síntese proteica bacteriana.
Embora o fosfato de clindamicina seja inativo in vitro; in vivo, é rapidamente hidrolisado à clindamicina ativa.
A clindamicina demonstra ter atividade in vitro contra os seguintes microrganismos isolados:
Cocos Aeróbicos Gram-positivos: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (cepas produtoras de penicilinase e não-penicilinase). Em testes in vitro algumas cepas de estafilococos resistentes à eritromicina, rapidamente desenvolveram resistência à clindamicina; estreptococo (exceto Streptococcus faecalis) e pneumococo.
Bacilos Anaeróbicos Gram-negativos: Bacteroides spp. (incluindo os grupos Bacteroides fragilis e Bacteroides melaninogenicus) e Fusobacterium spp.
Bacilos Anaeróbicos Gram-positivos não formadores de esporos: Propionibacterium, Eubacterium e Actinomyces spp.
Cocos Anaeróbicos e Microaerófilos Gram-positivo: Peptococcus spp; Peptostreptococcus spp e Microaerophilic streptococci.
Clostridia: Clostridia é mais resistente que os outros microrganismos anaeróbicos a clindamicina. Muitos Clostridium perfringens são susceptíveis, mas outras espécies como Clostridium sporogenes e Clostridium tertium são frequentemente resistentes à clindamicina.
Devem ser feitos testes de susceptibilidade.
Demonstrada resistência cruzada entre clindamicina e lincomicina, e antagonismo entre clindamicina e eritromicina.
Propriedades Farmacocinéticas
A meia-vida sérica da clindamicina aumenta discretamente em pacientes com função renal acentuadamente reduzida. A hemodiálise e a diálise peritoneal não são eficazes na remoção da clindamicina do soro. As concentrações séricas da clindamicina aumentaram de forma linear com o aumento da dose. Os níveis séricos excederam a CIM (concentração inibitória mínima) para a maioria dos microrganismos indicados por, pelo menos, seis horas após a administração de doses usualmente recomendadas. A clindamicina é amplamente distribuída nos fluidos e tecidos corpóreos (incluindo ossos). A meia-vida biológica média é de 2,4 horas. Aproximadamente 10% do metabólito ativo são excretados na urina e 3,6% nas fezes; o restante é excretado na forma de metabólitos inativos. Nenhum nível significativo de clindamicina é atingido no líquido cerebrospinal, mesmo na presença de meninges inflamadas.
Estudos farmacocinéticos em voluntários idosos (61-79 anos) e adultos jovens (18-39 anos) indicam que a farmacocinética da clindamicina (clearance, meia-vida de eliminação, volume de distribuição e área sob a curva), após administração IV do fosfato de clindamicina, não é alterada pelo fator idade isoladamente, não é necessária alteração posológica para idosos com função hepática normal e função renal normal (ajustada para a idade).
Características farmacológicas clindarix
CLINDARIX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CLINDARIX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CLINDARIX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.