Efeitos no tecido de câncer de mama in vivo
Estudos clínicos em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama primário e com RE positivo, mostraram que, fulvestranto suprimiu significativamente a expressão dos RE, comparativamente ao placebo e ao tamoxifeno. Houve também diminuição significativa da expressão dos receptores de progesterona (RP), consistente com os dados pré-clínicos, que demonstraram que fulvestranto não tem atividade estrogênica agonista intrínseca (Robertson JF et al. Cancer Res 2001; 61 (18): 6739-46).
Efeitos no câncer de mama avançado
Dois estudos clínicos de fase III foram finalizados, com 851 mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado que houve recorrência da doença ou após terapia endócrina adjuvante ou progrediu após terapia endócrina para doença avançada. Estes estudos compararam fulvestranto a um inibidor da aromatase de terceira geração, o anastrozol, em relação à segurança e à eficácia.
FASLODEX mostrou taxa de resposta objetiva de 20,7% em um dos estudos e de 17,5% no outro, com benefício clínico à longo prazo. FASLODEX foi, pelo menos, tão eficaz quanto o anastrozol em termos de resposta objetiva, benefício clínico, tempo para progressão, tempo para falha de tratamento e qualidade de vida.
FASLODEX mostrou maior duração de resposta em ambos os estudos. No estudo norte americano, a duração média da resposta foi de 19,3 meses para FASLODEX e de 10,5 meses para o anastrozol. No outro estudo (no resto do mundo), a duração média da resposta foi de 14,3 e 14,0 meses para FASLODEX e anastrozol, respectivamente.
Este dado somente é representativo da população estudada, e não pode ser assumido para pacientes de outras populações.
Não há dados de eficácia que suportam o uso de FASLODEX em pacientes na pré-menopausa com câncer de mama avançado (Howell A. et al. J Clin Oncol 2002; 20 (16):3396-403; Osborne CK et al. J Clin Oncol 2002; 20 (16): 3386-95).
Efeitos no endométrio na pós-menopausa
Os dados pré-clínicos de fulvestranto sugerem que ele não vai ter efeito estimulador no endométrio na pós-menopausa (Wakeling AE et al Cancer Res 1991; (51): 3867-3873).
Um estudo em voluntárias saudáveis na pós-menopausa mostrou que, em comparação ao placebo, fulvestranto 250 mg levou a significativa redução da estimulação do endométrio em pacientes previamente tratadas com 20 mcg por dia de etinilestradiol. Isso demonstra o potente efeito antiestrogênico no endométrio na pós-menopausa (Addo S. et al. Br J Cancer 2002; 87: 1354-1359).