Interações de CYP3A4
A lovastatina é metabolizada pela CYP3A4, mas não possui atividade inibitória de CYP3A4; portanto, não é esperado afetar as concentrações plasmáticas de outros medicamentos metabolizados pela CYP3A4. Potentes inibidores de CYP3A4 (abaixo) aumentam o risco de miopatia através da redução da eliminação de lovastatina.
Interações com medicamentos hipolipemiantes que podem causar miopatia quando administrados isolados O risco de miopatia também é aumentado pelos seguintes medicamentos hipolipemiantes que não são potentes inibidores de CYP3A4, mas que podem causar miopatia quando administrados isolados: genfibrozila, outros fibratos ou doses hipolipemiantes (=>1 g/dia) de niacina.
Outras interações medicamentosas
Ciclosporina ou danazol: O risco de miopatia/rabdomiólise é elevado pela administração concomitante de ciclosporina ou danazol particularmente com maiores doses de lovastatina.
Amiodarona ou verapamil: O risco de miopatia/rabdomiólise é elevado quando amiodarona ou verapamil é usado concomitantemente com doses maiores de um membro particularmente relacionado da classe de inibidor da HMG-CoA redutase.
Ácido fusídico: O risco de miopatia pode ser elevado quando ácido fusídico é usado concomitantemente com um membro particularmente relacionado da classe de inibidor de HMG-CoA redutase.
Outras interações
Suco de grapefruit contém um ou mais componentes que inibem a CYP3A4 e pode aumentar os níveis plasmáticos de medicamentos metabolizados pela CYP33A4. O efeito do consumo típico (um copo de 250 mL diariamente) é mínimo (aumento de 34% na atividade inibitória da HMG-CoA redutase plasmática ativa conforme medida pela área sob a curva de concentração-tempo) e sem relevância clínica. Entretanto, quantidades muito grandes (mais de 1 L diariamente) aumentam significativamente o nível plasmático da atividade inibitória da HMG-CoA redutase durante a terapia com lovastatina e devem ser evitadas.
Derivados de cumarina
Quando a lovastatina e derivados de cumarina são administrados concomitantemente, o tempo de protrombina (TP) pode ser elevado em alguns pacientes. Recomendou-se que em pacientes tomando anticoagulantes, o TP seja determinado antes do início de lovastatina e com frequência suficiente durante a terapia inicial para assegurar que nenhuma alteração significativa ocorra. Uma vez que um TP estável tenha sido documentado, os TPs podem ser monitorados em intervalos comumente recomendados para pacientes recebendo anticoagulantes de cumarina. Se a dose de lovastatina for alterada, o mesmo procedimento deve ser repetido. A terapia com lovastatina não foi associada com sangramento ou com alterações no tempo de protrombina em pacientes que não tomam anticoagulantes.
Interações medicamentosas lovastatina
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