MAZITROM é um antibiótico pertencente à classe dos azalídeos, que são derivados do grupo dos macrolídeos de origem semissintética obtida a partir da eritromicina.
A azitromicina constitui o protótipo dos antibióticos azalida e diferencia-se da eritromicina por seu espectro de ação mais amplo (capaz de agir contra micro-organismos gram-negativos), por sua farmacocinética mais favorável e por sua boa tolerância.
A azitromicina é ativa contra bactérias gram-negativas, bem como contra clamídias, micoplasmas, treponemas e micobactérias. Entre as bactérias aeróbicas gram-positivas, a azitromicina mostra-se ativa contra Streptococcus pyohenes (beta-hemolíticos do grupo A),
Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes e Corynebacterium diphtheriae. A atividade da azitromicina contra bactérias aeróbicas gram-negativas é maior do que a da eritromicina, mostrando-se duas a oito vezes mais ativa contra Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Pasteurella sp, Yersinia sp, Legionella pneumoniae, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shighella sp, Vibrio cholera, Vibrio parahaemolyticus e Pleisiomanas shigelloides. Este antibiótico apresenta ação variável contra a maioria das espécies de Escherichia coli, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e
Klebsiella sp, assim testes de suscetibilidade devem ser realizados. Apresenta boa atividade contra bactérias anaeróbicas, incluindo os cocos anaeróbicos, clostrídios e a maioria das espécies de bacteroides. Contudo, sua ação contra o Bacteroides fragilis é pequena, não sendo útil na terapêutica das infecções por este patógeno. Também não se mostra ativo contra os enterococos. A azitromicina apresenta boa ação contra
Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi. Em concentrações maiores, a droga tem ação contra o complexo Mycobacterium aviumintracellulare, Borrelia burgdorferi (doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes. Mostra ação parasitostática contra o Toxoplasma gondii em concentrações mais elevadas.
A azitromicina é um antibiótico de ação bacteriostática podendo exercer ação bactericida sobre micro-organismo de alta sensibilidade. Seu mecanismo de ação é semelhante ao da eritromicina, inibindo a síntese de proteínas bacterianas por ligar-se à fração 50S do ribossomo. Com isto, impede a fixação do RNA transportador, bloqueando o aporte dos aminoácidos componentes das proteínas. A azitromicina é estável em meio ácido, o que permite sua administração por via oral, com biodisponibilidade de 40% por esta via. Após sua absorção oral, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo, atingindo concentrações mais elevadas nos tecidos em relação ao sangue (níveis tissulares 10 a 50 vezes maiores que os do plasma).
Com a administração de 500 mg por via oral, o nível sérico mais elevado (0,4 mcg/mL) é obtido após 2,5 a 3 horas; no entanto, a concentração média nos ovários é de 2,7 mcg/g, no útero 3,5 mcg/mL, mantendo também elevada concentrações nas trompas, próstata, rins, pulmões, músculos, amígdalas e peritônio. Administrada na dose de 200 mg/kg, as concentrações no fígado e baço podem alcançar 4.000 a 6.000 mcg/g de tecido. A azitromicina mantém-se no meio intracelular e nos tecidos, sendo eliminada lentamente. Sua meio-vida sérica é de 14 a 20 horas, enquanto nos tecidos pode chegar a 60 horas. Desta maneira, o antibiótico mantém-se em concentração ativa nos tecidos por tempo prolongado, permitindo seu emprego terapêutico em dose única diária. A eliminação urinária é lenta, sendo recuperados na urina após 24 horas somente 6% da dose administrada.
Características farmacológicas mazitron
MAZITRON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de MAZITRON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com MAZITRON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.