FARMACOCINÉTICA E METABOLISMO
Nifedipino é rápida e quase que totalmente absorvido após ingestão oral (90%) e concentrações terapêuticas são encontradas no soro 2 a 3 minutos após a absorção sublingual e/ou 10 minutos após a ingestão oral do comprimido. Atinge efeito máximo entre 10 e 30 minutos e permanece durante algumas horas. A meia-vida do nifedipino no plasma é de cerca de duas horas. A ingestão concomitante de alimentos retarda, mas não reduz a absorção. É extensivamente metabolizado no fígado para metabólitos inativos solúveis em água, dos quais aproximadamente 80% são eliminados pela via renal, e apenas traços (menos de 0,1% da dose) podem ser detectados na urina de forma inalterada (não metabolizada). O restante é excretado nas fezes na forma metabolizada. Portanto, a farmacocinética do nifedipino não é significativamente influenciada pelo comprometimento renal. Não existem relatos de alterações significativas na farmacocinética do nifedipino nos pacientes em hemodiálise ou diálise peritoneal ambulatorial. Porém, uma vez que a biotransformação hepática está diretamente envolvida no processo, a farmacocinética do nifedipino pode estar alterada em pacientes com insuficiência hepática crônica.
HEMODINÂMICA
Nifedipino causa redução da resistência vascular periférica e uma queda nas pressões sistólica e diastólica, geralmente discreta (5-10 mmHg sistólica), mas eventualmente pode ser maior. Geralmente ocorre um discreto aumento na freqüência cardíaca, conseqüência de uma resposta reflexa à vasodilatação. Medidas na função cardíaca nos pacientes com função ventricular normal demonstraram uma pequena elevação no índice cardíaco, sem efeitos significativos na fração de ejeção, na pressão diastólica final de ventrículo esquerdo (pd2VE) ou no volume diastólico final. Em pacientes com disfunção ventricular, estudos recentes revelaram elevações discretas na fração de ejeção e redução na pressão de enchimento do ventrículo esquerdo.
Características farmacológicas oxcord
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